бенсеразид

бенсеразид является активным ингредиентом, который недоступен в виде отдельного препарата, но всегда применяется в сочетании с леводопой. Оба активных ингредиента назначаются исключительно для лечения синдрома Паркинсона и синдрома беспокойных ног. Бенсеразид настолько эффективно поддерживает пролекарство леводопа, потому что он действует непосредственно на периферии.

Что такое бенсеразид

Бенсеразид (химическая формула: C10H15N3O5) встречается в виде гидрохлорида бенсеразида только вместе с леводопой. Это белый или желтоватый кристаллический нерастворимый в воде порошок. Он принадлежит к группе ингибиторов бенсеразиддекарбоксилазы. Как следует из названия, он блокирует действие дофаминдекарбоксилазы, фермента, который расщепляет нейромедиатор дофамин в крови и кишечнике.

Бенсеразид не может проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывает только периферическое действие (то есть вне центральной нервной системы). Он предотвращает распад L-допа на периферии и, таким образом, гарантирует, что предшественник дофамина может преодолеть гематоэнцефалический барьер и произвести срочно необходимый дофамин в головном мозге.

В таблетках для перорального приема против болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног оба активных вещества представлены в соотношении 4: 1 (L-допа: бенсеразид). Они продаются под торговыми марками Madopar®, Levopar® и Levodopa comp.® и содержат дозы 100 мг / 25 мг, 200 мг / 50 мг и 50 мг / 12,5 мг.

Фармакологический эффект

Бенсеразид вместе с леводопой помогает облегчить симптомы, типичные для болезни Паркинсона - тремор (тремор), ригидность мышц (ригидность) и нарушенные движения (акинезия), чтобы дать человеку больше свободы движений и замедлить прогрессирование болезни.

Поскольку нейромедиатор дофамин, который эффективно уменьшает эти симптомы, не может пересечь сам гематоэнцефалический барьер, его вводят в форме его предшественника (L-допа). Этот активный ингредиент, в свою очередь, в значительной степени расщепляется в организме ферментом дофаминдекарбоксилазой, прежде чем он сможет попасть туда, где он необходим для производства большего количества дофамина (в мозг). Поскольку пациенту должны быть введены слишком высокие дозы L-допы, чтобы какое-либо активное вещество вообще могло достичь мозга, его вводят вместе с бенсеразидом.

Бенсеразид гидрохлорид очень эффективно ингибирует активность фермента, разлагающего L-допа, поскольку он может связываться с ферментом из-за его молекулярного сходства с леводопой и дезактивировать его каталитически активный центр. L-Dopa в полной дозе беспрепятственно преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Другой фармакологический эффект бенсеразида заключается в том, что он предотвращает высвобождение пролактина у кормящих женщин. Этот гормон отвечает за выработку грудного молока.

Медицинское применение и использование

Комбинированный препарат леводопа + бенсеразид показан для длительного лечения пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом беспокойных ног. Он также используется у людей, у которых проявляются симптомы, похожие на болезнь Паркинсона, хотя они не должны быть побочным эффектом введенного лекарства.

Пациенты с болезнью Паркинсона восстанавливают свою подвижность, по крайней мере частично, благодаря активным ингредиентам. Кроме того, подавляется быстрое прогрессирование болезни. Синдром беспокойных ног, который, по-видимому, также связан с дефицитом дофамина в головном мозге, облегчает симптомы, возникающие в постели по ночам (неконтролируемое желание двигаться, внезапная боль и подергивание мышц). Больные отдыхают ночью.

Кроме того, комбинация активных ингредиентов леводопа + бенсеразид используется для диагностики «синдрома беспокойных ног»: если симптомы заметно облегчаются, человек действительно страдает этим заболеванием. Для этого врач обычно назначает препарат в виде таблеток по 100 мг / 25 мг. Комбинированный агент также можно легко комбинировать с другими одобренными препаратами против болезни Паркинсона.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

При приеме леводопа + бенсеразид по признаку болезни Паркинсона очень часто наблюдаются следующие побочные эффекты: потеря контроля над ртом, языком и головой, нарушение движений тела, изменение цвета мочи, тошнота и рвота. Часто наблюдаются страхи, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, сонливость, бессонница, потеря аппетита, потливость, тремор, утомляемость, расстройство желудка, сухость во рту и боли в желудке.

Синдром беспокойных ног. Пациенты, которым был назначен препарат, с большой вероятностью страдают бессонницей, депрессией, диареей, тошнотой и рвотой. Часто наблюдаются изменения вкуса, галлюцинации, беспокойство и сердечные аритмии.

Леводопа + бенсеразид не следует применять, если у пациента гиперчувствительность к активным ингредиентам, феохромоцитома (опухоль надпочечников), тяжелый гипертиреоз, психоз, учащенное сердцебиение, узкоугольная глаукома или тяжелые заболевания печени, сердца, почек, обмена веществ и костного мозга. или младше 25 лет.

Его также нельзя давать во время беременности. Эмбриональные повреждения были обнаружены в экспериментах на животных. Медицинских данных о людях пока нет. Кормящим женщинам обязательно следует прекратить кормление грудью, если им нужно принять продукт.

Его назначают людям с предыдущими язвами желудочно-кишечного тракта, сердечными приступами, ишемической болезнью сердца, аритмиями, широкоугольной глаукомой, размягчением костей и диабетом при наличии неотложных медицинских показаний. Во время лечения вас будет регулярно осматривать врач.

Если комбинация активных ингредиентов против болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног вводится вместе с обезболивающими (опиатами), нейролептиками, препаратами железа, кислотосвязывающими препаратами (антацидами), фенитоином, папаверином, гипотензивными и циркулирующими препаратами, ее эффективность снижается.

Эффект леводопа + бенсеразид усиливается, если препарат принимается с селективными ингибиторами МАО-В. Например, может потребоваться корректировка дозы амантадина или селегелина. Прием ингибиторов МАО-А следует прекратить за 14 дней до приема леводопа + бенсеразид, так как в противном случае у пациента может возникнуть критическое повышение артериального давления.Препарат метоклопрамид для желудка обеспечивает более быстрое всасывание активных веществ и больше побочных эффектов.