Агонист дофамина

Агонист дофамина или Антагонист допамина это лекарство, которое может стимулировать дофаминовые рецепторы. Агонисты дофамина используются, среди прочего, для лечения болезни Паркинсона, синдрома беспокойных ног или в качестве рвотного средства.

Что такое агонист дофамина?

Агонисты дофамина, такие как нейромедиатор дофамин, могут связываться с дофаминовыми рецепторами (D-рецепторами). В зависимости от селективности рецептора агонисты делятся на агонисты D1 / 5 и D2 / 3/4.

Связываясь с рецептором, агонисты дофамина производят дофаминоподобный эффект. Селективные агонисты D1 / 5, такие как SKF 81297 или дигидрексин, не играют никакой роли в лечении заболеваний. Агонисты, которые связываются с рецепторами D2, играют роль в терапии различных заболеваний.

Хорошо известными рецепторами D2 являются препараты ропинирол, ротиготин, пирибедил или прамипексол. При использовании агонистов дофамина могут возникнуть такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, низкое кровяное давление, галлюцинации или спутанность сознания.

Фармакологический эффект

Агонисты дофамина действуют, стимулируя дофаминовые рецепторы, такие как дофамин. Дофамин - нейромедиатор, относящийся к группе катехоламинов. Он производится в организме человека из аминокислот тирозина и фенилаланина. Нейромедиатор относится к симпатомиметикам. Эти вещества усиливают действие симпатической системы. Допамин в низкой концентрации увеличивает приток крови к сосудам брюшной полости и почек.

Одним из путей дофаминергического процессинга является мезостриатная система, которая берет свое начало в черной субстанции среднего мозга. Здесь дофамин берет на себя важные задачи по контролю движений. Нарушения в этой системе являются одной из причин гипокинетических двигательных нарушений при болезни Паркинсона.

В мезолимбической системе недостаток дофамина приводит к вялости. Антагонисты дофамина могут компенсировать дефицит дофамина и помочь пациентам быть более активными и получать удовольствие от жизни. При недостаточной активности мезокортикальной системы могут развиться психозы шизофренического типа. В этой системе агонисты дофамина также становятся эффективными за счет связывания с соответствующими рецепторами.

Агонисты дофамина также проявляют свое действие в тубероинфундибулярной системе. Они подавляют высвобождение гормона пролактина в нейронах, которые проходят от дугообразного ядра к передней доле гипофиза. Пролактин - это гормон, отвечающий за секрецию молока (лактацию) во время кормления грудью.

Медицинское применение и использование

Одним из основных показаний к применению агонистов дофамина является болезнь Паркинсона. Дегенеративные изменения экстрапирамидной двигательной системы (EPMS) приводят к дефициту дофамина. Это нарушает баланс нейротрансмиттеров. Это проявляется в неврологических расстройствах и особенно в нарушениях моторики.

Типичными симптомами болезни Паркинсона являются неподвижность, замедление произвольной моторики, повышенное базовое напряжение скелетных мышц и тремор (тремор). Чтобы замедлить течение болезни и облегчить клинические симптомы, пациенту обычно дают дофамин в форме предшественника L-допа. Однако эффективности одного этого предшественника обычно недостаточно, поэтому рецепторы D2 также моделируются с помощью агонистов.

Синдром беспокойных ног (СБН) - еще одно показание для применения агонистов дофамина. Нарушение экстрапирамидной двигательной системы относится к гиперкинезам. Заболевание проявляется подергиванием, парестезией и болями в ногах. Подобно болезни Паркинсона, синдром беспокойных ног лечится комбинацией L-допа и агонистов дофамина.

Но агонисты дофамина не только играют роль в двигательных навыках, они также оказывают ингибирующее действие на секрецию пролактина. Именно поэтому их также используют для отлучения от груди. Они также используются для лечения гормональных заболеваний, связанных с повышенной выработкой пролактина. Например, пролактиномы лечат агонистами дофамина, такими как каберголин или бромокриптин.

Пролактиномы - это гормональные опухоли передней доли гипофиза. Возникающая в результате пролактинемия приводит к гипоэстрогенемии у женщин с отсутствием овуляции и отсутствием менструального кровотечения. Грудное молоко самопроизвольно выходит из молочных желез у половины пациентов (галакторея). Некоторые агонисты дофамина используются для лечения эректильной дисфункции. Термин эректильная дисфункция описывает отсутствие эрекции полового члена при возбуждении.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Типичные побочные эффекты агонистов дофамина - тошнота, рвота и головная боль. Возможно падение артериального давления и усталость. Некоторые пациенты испытывают сонливость или испытывают трудности со сном. Также часто наблюдается беспокойство.

Другими побочными эффектами агонистов дофамина являются недержание мочи, отек, выпадение волос или головокружение. В редких случаях после приема агонистов дофамина у пациентов развиваются галлюцинации или даже психоз.

У некоторых пациентов желательно подавление выработки пролактина. Однако необходимо учитывать влияние агонистов дофамина на выделение молока во время кормления грудью. В противном случае поток молока может случайно прекратиться.

Агонисты дофамина не следует применять при фиброзе органов. Тогда существует риск трансформации соединительной ткани (фиброза) сердечных клапанов. Также противопоказаниями являются плевральный выпот и высокое кровяное давление. Использование агонистов дофамина при печеночной недостаточности также контрпродуктивно. Как правило, препараты нельзя сочетать с нейролептиками.