Doripenem

Doripenem - активный ингредиент, относящийся к группе карбапенемов. Таким образом, дорипенем является антибиотиком, который u. а. используется для лечения инфекционных заболеваний (например, пневмонии, инфекций мочевыводящих путей или брюшной полости). В Европейском Союзе он в основном вводится в виде инфузий.

Что такое дорипенем?

Дорипенем - антибиотик, относящийся к группе карбапенемов. В эту группу также входят активные ингредиенты, такие как эртапенем, имипенем, дорипенем, тебипенем и меропенем. Все они обладают широким спектром антимикробных эффектов. То есть их можно использовать против самых разных бактерий.

Дорипенем продается в Германии и Австрии под торговым наименованием Doribax®. В химии и фармакологии для описания вещества используется эмпирическая формула C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Моральная масса дорипенема 420,50 г / моль.

Препарат применяют для лечения различных инфекционных заболеваний. В медицинской практике Дорпипенем продается в виде порошка от белого до слегка желтоватого цвета. Перед введением его перерабатывают в раствор для инфузии, так как введение в Европейском Союзе происходит парентерально («через кишечник»). Обычно считается, что активный ингредиент хорошо переносится.

Фармакологический эффект

Дорипенем достигает своего антибактериального эффекта, делая невозможным синтез клеточной стенки пораженных бактерий. Активный ингредиент устойчив к бета-лактазным маскам и расширенным бета-лактамазам (БЛРС). Это типично для антибиотиков группы карбапенемов. Подобным образом действуют Эртапенем, Имипенем и Дорипенем. По своей химической структуре дорипенем похож на меропенем, другой член группы карбапенемов.

Дорипенем обладает широким спектром действия. Его можно использовать для уничтожения как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Все бактерии, окрашивающие в синий цвет под световым микроскопом при дифференциальном окрашивании (окрашивание по Граму), являются грамположительными. Точно так же бактерии, которые становятся красными, называются грамотрицательными. Дорипенем также эффективен против анэробов, к которым относятся многочисленные больничные микробы, устойчивые к другим антибиотикам.

Тем не менее, как и все другие представители карбапенемов, Дорипенем малоэффективен против метициллинрезистентных стафилококков. Исследования также сообщают о хорошей эффективности против синегнойной палочки и энтеробактерий. Это особенно важно, поскольку другие представители карбапенемов (в том числе эртапенем) не эффективны против этих бактерий или имеют лишь значительно сниженный эффект.

В организме дорипенем расщепляется главным образом через почки (почечные). Соответственно, нагрузка на этот орган высока. Степень, в которой активный ингредиент влияет на протекающую беременность, эмбриональное или внутриутробное развитие, изучена недостаточно. Поэтому его нельзя использовать во время беременности. То же касается и грудного вскармливания.

Медицинское применение и использование

Дорипенем применяется для борьбы с различными инфекционными заболеваниями. Наиболее важные области применения у взрослых включают осложненную (т.е. не только незначительную) инфекцию мочевыводящих путей, сложную внутрибрюшную инфекцию (острые инфекции в брюшной полости) и нозокомиальную пневмонию (острые или хронические инфекции легочной ткани).

Дорипенем назначают особенно при инфекциях, вызванных использованием аппарата ИВЛ. Это связано с тем, что может быть доказан сравнительно хороший эффект против мультирезистентных больничных микробов.

Дорипенем поставляется в виде порошка от белого до кремового цвета и превращается в раствор для лечения инфекций. Это связано с тем, что введение обычно парентерально и занимает около часа. У тяжелобольных, страдающих пневмонией, время инфузии увеличивается до четырех часов. Стандартная доза для здорового взрослого человека со средним весом - 500 мг. Его нужно повторять каждые восемь часов.

Риски и побочные эффекты

Дорипенем также может вызывать нежелательные побочные эффекты. В исследованиях побочные эффекты возникали в среднем у одной трети испытуемых, поэтому активный ингредиент обычно считается хорошо переносимым.

Известные на сегодняшний день побочные эффекты, которые могут быть вызваны дорипенемом, включают развитие кандидоза полости рта или микоза вульвы. Иногда (менее чем у 1 из 1000 пациентов, но более чем у 1 из 100) также наблюдались тромбоцитопения и нейтропения.

Также может возникнуть гиперчувствительность. В этом случае есть противопоказание. Это означает, что его вообще нельзя использовать. Дорипенем также нельзя применять при повышенной чувствительности к другим карбапенемам.

Часто (менее чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 10 пациентов) наблюдались диарея, тошнота и головная боль. Также следует учитывать возможность появления сыпи на дорипенеме.

Дорипенем практически не перерабатывается ферментной системой цитохрома Р450. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами практически отсутствуют. Однако необходимо контролировать уровни в сыворотке, поскольку карбапенемы могут снизить уровень вальпроевой кислоты в сыворотке.

Поскольку распад дорипенема в основном происходит через почки, требуется повышенная осторожность в случае существующей дисфункции. В таком случае лечения следует полностью избегать или назначать только низкие дозы.