Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды являются лекарственными веществами, которые положительно влияют на биение сердца и в то же время снижают частоту сердечных сокращений. Их используют для лечения болезней сердца.

Что такое сердечные гликозиды?

Сердечные гликозиды - это активные ингредиенты, действие которых связано с сердцем. С химической точки зрения активные ингредиенты характеризуются тремя дезоксисахарами, которые в природе встречаются очень редко. Эти дезоксисахары присоединены к производному стероида гликозидной связью. Гликозидная связь также частично присутствует в производных гонана.

Сердечные гликозиды также часто называют Digitaloids или упрощенно как дигиталис назначенный. Это название происходит от наперстянки наперстянки, которая содержит сердечные гликозиды в очень высоких дозах.

Сегодня в клинической практике используются только дигитоксин и дигоксин. Дигитоксин - стероидный гликозид из класса сердечных гликозидов. Его получают из наперстянки красной (Digitalis purpurea). Дигоксин также является гликозидом наперстянки из наперстянки. Дигоксин и дигитоксин относятся к эндогенным гликозидам. Это означает, что они действуют как гормоны. У человека дигоксин в небольших количествах вырабатывается в надпочечниках.

Сердечные гликозиды используются в первую очередь при лечении острой и хронической сердечной недостаточности. Они также используются при лечении фибрилляции предсердий и трепетания предсердий.

Сердечные гликозиды обычно вводят в форме таблеток. Внутривенно вводят только строфантин из-за его плохой абсорбции. Вещества выводятся в основном через печень и желчь.

Фармакологический эффект

Сердечные гликозиды проявляют положительный инотропный эффект. Термин инотропия используется для описания влияния на сократимость ткани сердечной мышцы. Если инотропия положительная, сила сокращения сердца увеличивается. Это увеличение основано на увеличении поступления ионов кальция в клетки сердечной мышцы. Для этого сердечные гликозиды связываются с α-субъединицами натрий-калий-АТФазы и, таким образом, ингибируют активный транспорт ионов калия в клетку. При этом затруднен отток ионов натрия из клетки. Концентрация натрия внутри клетки увеличивается. В результате саркоплазматический ретикулум, особая форма эндоплазматического ретикулума в мышечных клетках, поглощает больше ионов кальция. Эти ионы кальция доступны сердечной мышце для сокращения, так что сила сокращения увеличивается.

В то же время сердечные гликозиды также обладают отрицательным дромотропным действием. Они снижают скорость нервной проводимости. Этот эффект достигается за счет увеличения первоначального оттока калия из мышечной клетки. Сердце сокращается реже из-за замедленной передачи раздражителей. Это обеспечивает более сильное сокращение с большим объемом выброса.

Сердечные гликозиды также обладают положительным батмотропным действием. Батмотропия - это влияние порогов раздражения и возбудимости сердца.Положительные батмотропные вещества снижают порог возбуждения, так что сердце может легче сокращаться.

Медицинское применение и использование

Основные области применения сердечных гликозидов - острая и хроническая сердечная недостаточность. При сердечной недостаточности сердце больше не может снабжать организм достаточным количеством крови. Острая сердечная недостаточность развивается в течение нескольких часов или дней. Причинами являются, например, сердечная аритмия, тампонада сердца, тромбоэмболия легочной артерии, недостаточность сердечного клапана или сердечный приступ.

Хроническая сердечная недостаточность развивается в течение месяцев или лет. Причинами являются, например, хронические заболевания легких. Сердечные гликозиды также назначают при фибрилляции предсердий или трепетании предсердий. Мерцательная аритмия и трепетание предсердий могут протекать бессимптомно. Часто пострадавшие замечают только падение производительности. Также возможны такие симптомы, как головокружение, одышка, чувство страха или боль в груди.

Риски и побочные эффекты

Использование сердечных гликозидов и особенно дигоксина является спорным. Текущие исследования показывают, что у пациентов с сердечной недостаточностью, получавших дигоксин, смертность на 72% выше, чем у пациентов, получавших другие лекарства.

Сердечные гликозиды также имеют очень маленькое терапевтическое окно. Даже небольшие отклонения от оптимальной дозы могут привести к нежелательным эффектам и симптомам отравления. Терапевтическая и токсическая области во многих случаях пересекаются. Больные часто жалуются на потерю аппетита и тошноту. Отравление дигиталисом при передозировке проявляется рвотой, диареей и сердечными аритмиями. Могут возникнуть головные боли, беспокойство и даже психотическое замешательство.

Зелено-желтое зрение типично при отравлении дигиталисом. Кроме того, пострадавшие видят голубоватые звездочки или точки. Эти явления получили название василькового феномена.

Причинно-следственные отравления лечат путем подавления дальнейшего поглощения активных веществ. Для этого проводят промывание желудка. В качестве альтернативы можно также вводить активированный уголь. Кроме того, кровообращение между кишечником и печенью прерывается при приеме колестирамина. Симптоматические, особенно электролитные нарушения, уравновешиваются, а сердечная аритмия лечится. Также можно дать противоядие от наперстянки. Однако здесь есть риск аллергической реакции, которая может доходить до аллергического шока.

Следует отметить, что на силу сердечных гликозидов могут влиять различные лекарства, а также колебания концентрации электролитов в крови. Поэтому его всегда следует использовать в индивидуальной дозе. Кроме того, при приеме сердечных гликозидов необходимы тщательные анализы крови.

Сердечный гликозид дигоксин нельзя назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дигитоксин противопоказан при сочетанной почечной и печеночной недостаточности.