Внутренняя активность

Связываясь с рецептором, лиганды и лекарственные препараты действуют на клетку-мишень. внутренняя активность сила этого эффекта. Антагонисты обладают нулевой внутренней активностью и предназначены только для предотвращения связывания других лигандов с соответствующим рецептором.

Что такое внутренняя активность?

С химической точки зрения лиганды - это ионы или молекулы, которые могут притягиваться к центральным атомам или центральным ионам и образовывать с ними сложную связь. С медицинской точки зрения лиганды представляют собой вещества для захвата рецепторов, которые после связывания с рецептором развивают опосредованный рецептором эффект.

В этом контексте внутренняя активность соответствует эффективности, которую имеет лиганд или фармацевтический препарат после связывания со специальным рецептором. Иногда собственная активность также указывает на силу изменения функции клетки, которое происходит, когда лиганды связываются с рецепторами.

Внутренняя активность играет ключевую роль, особенно для фармакодинамики. Это исследование действия лекарств, которое является разделом фармакологии. Например, эффективность лекарственного средства можно оценить по его внутренней активности.

Частным случаем внутренней активности является внутренняя симпатомиметическая активность, также называемая частичной агонистической активностью. Этот термин относится, в частности, к стимулирующему действию блокаторов β-рецепторов, таких как пиндолол, на приписанные им рецепторы.

Следует различать внутреннюю активность и аффинити, которая описывает привлекательность партнеров по привязанности. Между тем, внутренняя активность иногда также эффективность речь.

Функция и задача

Каждый лиганд имеет определенное место действия. Этим местом действия является, например, рецептор клеточной мембраны. Именно из этого места лиганд впервые проявляет свое действие на клетку. Вместе с рецептором лиганд всегда образует комплекс, так называемый комплекс лиганд-рецептор. Без этого комплексного образования лиганд не может проявлять свое действие. При связывании образующийся комплекс опосредует клеточный эффект, который изменяет клеточные функции.

Изменение клеточных структур при посредничестве комплекса лиганд-рецептор является центральным элементом внутренней активности. Дело не непосредственно в самом изменении, а в измерении силы клеточных изменений. Короче говоря, внутренняя активность - это мера силы эффекта связывания конкретного лиганда с рецептором.

Внутренняя активность может быть рассчитана. Расчет основан на формуле IA = Wmax, деленной на Emax. В этой формуле IA обозначает внутреннюю активность. Wmax соответствует максимально возможному эффекту соответствующего агониста, а Emax представляет собой теоретически максимально возможный эффект связывания. В этой формуле значения внутренней активности всегда находятся между нулем и единицей.

Таким образом, активный ингредиент или лиганд с внутренней активностью, равной нулю, не вызывает никакого эффекта через связывание с рецептором. В этом случае активный ингредиент упоминается как чистый антагонист, который занимает только рецептор и, таким образом, предотвращает связывание других лигандов с рецептором. Однако, если внутренняя активность активного ингредиента равна единице, связывание с рецептором дает максимальный эффект. Лиганд или активный ингредиент нельзя назвать чистым антагонистом.

Активные ингредиенты с внутренней активностью между значениями от нуля до единицы иногда называют частичными агонистами. Классическая модель основана на «монофункциональных» лигандах, действующих на рецептор. Фактически, лиганд способен индивидуально и специфично обращаться к различным сигнальным путям. Лиганды также могут использовать разные пути передачи сигналов параллельно и, таким образом, действовать как антагонисты и агонисты одновременно. Поскольку внутренняя активность препарата может варьироваться от ткани к ткани.

Болезни и недуги

Собственная активность в конечном итоге актуальна для всех лекарств. В этом контексте следует различать агонисты и антагонисты. Как упоминалось выше, антагонисты обладают нулевой внутренней активностью. Соответственно, сами они не действуют, но подавляют действие других лигандов рецептора.

К таким лекарствам относятся, например, бета-блокаторы. Активный ингредиент этих лекарств связывается с бета-рецепторами. При этом они блокируют рецепторы для связывания других веществ, действие которых необходимо подавить. Бета-блокаторы могут, например, связываться с β-адренорецепторами. Этой связью они блокируют связи гормона стресса адреналина и нейромедиатора норадреналина. Таким образом подавляется действие веществ.

Таким образом, эти вещества снижают частоту сердечных сокращений, например, в состоянии покоя. В то же время, как это увлажнение, они также снижают кровяное давление. По этой причине бета-блокаторы используются для лечения различных заболеваний и подходят, например, в качестве консервативной лекарственной терапии высокого кровяного давления или ишемической болезни сердца. Из-за их хорошо задокументированной и теперь хорошо доказанной эффективности бета-блокаторы иногда являются наиболее часто назначаемыми лекарствами.

Агонисты дофаминовых рецепторов используются, например, в качестве активного ингредиента при лечении болезни Паркинсона. Агонисты этих рецепторов включают, например, вещества будипин, каберголин, дигидроэргокриптин, лизурид, палиперидон, перголид, пирибедил, прамипексол или ропинирол. Благодаря развитому эффекту связывания рецепторов они улучшают типичные симптомы болезни Паркинсона, прежде всего неподвижность движений, двигательные нарушения, дневную усталость и тремор.