Лидокаин

Лидокаин это препарат из класса местных анестетиков, который также действует как антиаритмическое средство. Он принадлежит к группе блокаторов натриевых каналов.

Что такое лидокаин?

Лидокаин был первым аминоамидным местным анестетиком. Он был синтезирован в 1943 году шведскими химиками Бенгтом Лундквистом и Нильсом Лёфгреном. Они продали свои патентные права фармацевтической компании Astra AB.

Лидокаин основан на 2,6-ксилидине. Лидокаин получают из него в несколько стадий синтеза. Лекарственное вещество выпускается в виде монопрепарата или комбинированного препарата в форме гелей, паст, мазей, суппозиториев и растворов для инъекций. Растворы для инъекций могут быть 0,25% или 5%.

Лидокаин является местным анестетиком и относится к классу блокаторов натриевых каналов. Однако он используется не только как местный анестетик, но и как антиаритмическое средство в медицине. Лидокаин действует очень быстро. Он метаболизируется в так называемой системе цитохрома 450 печени. Биодоступность очень хорошая. Менее 10 процентов исходной дозы выводится с мочой.

Фармакологический эффект

Лидокаин - блокатор натриевых каналов. Препарат блокирует потенциал-зависимые каналы для натрия. Они расположены в клеточных мембранах нервных клеток. Когда нервная клетка возбуждена, натрий попадает в клетки. Создается потенциал действия, и возбуждение передается посредством процессов деполяризации от одной нервной клетки к другой или от одной нервной клетки к клетке-мишени.

Когда чувствительные рецепторы кожи воспринимают такие ощущения, как давление, боль, тепло или холод, они передают эти ощущения в мозг. Это требует проведения возбуждения и, следовательно, открытия натриевых каналов в клеточных мембранах. Лидокаин блокирует натриевые каналы, поэтому натрий не может поступать в клетки. Создание потенциала действия затрудняется, стимул не передается.

Лидокаин имеет только местное действие. Поражаются только нервные клетки, расположенные в месте нанесения препарата. Тонкие нервные волокна блокируются быстрее в своей функции передачи, чем толстые нервные волокна. После нанесения изначально ограничиваются болевые ощущения. Впоследствии температура перестает восприниматься. Затем ухудшается восприятие прикосновения и давления. Наконец эфференты терпят неудачу. Эфференты - это нервные волокна, которые проходят от центральной нервной системы к мышцам. Если эфференты не работают, двигательные навыки в пораженной области также не работают.

Медицинское применение и использование

Основная область применения лидокаина - регионарная анестезия. Местная анестезия устраняет болевые ощущения на ограниченном участке тела. Преимущество перед общей анестезией заключается в том, что функция легких и мозга, метаболизм и кислотно-щелочной баланс практически не нарушаются.

Лидокаин часто используется в качестве местного анестетика при лечении зубов и при лечении. Он используется для поверхностной анестезии, проводниковой анестезии и инфильтрационной анестезии. При инфильтрационной анестезии в ткани вводят лидокаин, чтобы обезболить небольшой участок. Это может быть необходимо, например, при зашивании рваной раны или при подобных небольших вмешательствах. В качестве альтернативы можно вводить лидокаин рядом с нервом. Это приводит к онемению области нервного питания. Этот процесс также известен как проводниковая анестезия. По истечении времени контакта от одной до трех минут местного анестетика действует от одного до трех часов.

Лидокаин также хорошо всасывается через слизистые оболочки. Поэтому активный ингредиент используется для поверхностной анестезии в виде спреев или мазей. Поверхностная анестезия гарантирует отсутствие боли, например, при лечении геморроя или во время эндоскопии.

Лидокаин также доступен в форме так называемых кремов замедленного действия или спреев замедленного действия. Когда крайняя плоть отведена назад, они тонко прикладываются к головке полового члена для подавления преждевременной эякуляции. Лидокаин также используется в качестве активного ингредиента при прорезывании зубов в качестве местного анестетика.

Вторая основная область применения препарата - сердечные аритмии. Лидокаин замедляет распространение возбуждения в проводящей системе сердца. Таким образом, препарат оказывает стабилизирующее действие на сердечный ритм и подавляет сердечные аритмии, возникающие в камерах сердца. Таким образом, лидокаин в основном используется для лечения тахикардиальной аритмии. Лидокаин очень часто использовался в качестве лекарства неотложной помощи. Однако его использование в настоящее время сократилось, поскольку лидокаин не только предотвращает сердечные аритмии, но также может вызывать их в отдельных случаях.

Лидокаин, как антиаритмическое средство, необходимо вводить внутривенно. Показаниями к внутривенному введению лидокаина являются сердечные аритмии любого происхождения. Сюда также входят сердечные аритмии, вызванные отравлением антидепрессантами или сердечными гликозидами. Перед вмешательствами, которые могут вызвать раздражение сердечной мышцы, можно профилактически назначить лидокаин. Снижает риск желудочковых аритмий.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

При приеме низких доз лидокаина побочные эффекты возникают редко. Если доза слишком высока, могут возникнуть сердечные и системные побочные эффекты. К ним относятся такие симптомы, как сонливость, беспокойство, судороги и отрицательная инотропия сердца. При отрицательной инотропии сила сокращения сердца снижается. В отдельных случаях это также может привести к падению артериального давления или аллергическим реакциям. Очень редко пациенты впадают в кому после приема высоких доз лидокаина.