Sulbactam

В Sulbactam является ингибитором бета-лактамаз. Действующее вещество расширяет спектр действия бета-лактамных антибиотиков (также бета-лактамных антибиотиков), но имеет лишь слабый антибактериальный эффект.

Что такое сульбактам?

Как лекарственное вещество сульбактам относится к группе ингибиторов ß-лактамаз и представляет собой синтетический сульфон пеницилловой кислоты, применяется в сочетании с ß-лактамными антибиотиками, действие которых усиливается. Химическая структура такая же, но бактериальное действие слабое. При использовании сульбактама в сочетании с ß-лактамными антибиотиками терапевтическая безопасность значительно выше, чем в случае монотерапии.

В Германии препарат продается под торговыми названиями Комбактам® (монопрепарат), а также Ампициллин / Сульбактам, Ампициллин комп и Унацид® (комбинированные препараты).

Фармакологическое действие на организм и органы

Сульбактам подавляет многие формы бета-лактамаз, продуцируемых бактериями. Бета-лактамаза «ampC Cephalosporinase», которая продуцируется, среди прочего, Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa и Serratia, не ингибируется. Сульбактам необратимо связывается с ферментом ß-лактамазой, что препятствует его функционированию. Это предотвращает инактивацию антибиотика, так что эффект антибиотика может быть проявлен на бактерии.

Сульбактам плохо всасывается в пищеварительном тракте. По этой причине его обычно вводят парентерально в виде короткой инфузии. Сразу после окончания инфузии продолжительностью 15 минут достигается максимальная концентрация сульбактама в сыворотке крови.

Биодоступность инъекции в мышцу также составляет 99 процентов, всасывание происходит почти полностью и надежно примерно через 30-60 минут после введения препарата. Сульбактам хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Распределение только в ликворе ограничено, но эффект усиливается, если там есть воспаление.

Среди ингибиторов ß-лактамаз наибольшее сродство имеет сульбактам, образование белков плазмы составляет 38 процентов. Примерный период полувыведения сульбактама из плазмы составляет один час.

Сульбактам в основном выводится через канальцевую секрецию (активное выделение таких веществ, как мочевина и кислота, а также аммиак с первичной мочой) и клубочковую фильтрацию (ультрафильтрация крови в почечных тельцах, разделение материала крови и первичной мочи). Сульбактам не метаболизируется, поэтому выводится в основном через почки.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Сульбактам поддерживает действие антибиотиков. Сам по себе он не является ни бактерицидным, ни бактериостатическим. Скорее, он подавляет фермент ß-лактамазу, который вырабатывается некоторыми бактериями и способен расщеплять ß-лактамное кольцо антибиотиками (например, пенициллин, цефалоспорин). Антибиотик становится неэффективным из-за нарушения его химической структуры. Эффективность антибиотика восстанавливается после приема сульбактама.

Сульбактам вводят парентерально перед антибиотиком. Он, в свою очередь, должен иметь аналогичный период полураспада. Уровень дозы зависит от чувствительности возбудителя и обычно составляет от 0,5 до 1,0 грамма сульбактама. Максимальная суточная доза - четыре грамма. У пациентов с нарушением функции почек дозу следует соответственно корректировать.

Назначение сульбактама не показано при повышенной чувствительности к ß-лактамным антибиотикам. Сульбактам также не следует применять детям в возрасте до одного года, поскольку эффекты в этом возрасте еще полностью не изучены.

Назначение сульбактама без одновременного приема ß-лактамного антибиотика не имеет смысла, поскольку не имеет собственного эффекта. Эмбриотоксические и тератогенные эффекты не могли быть доказаны в экспериментах на животных. Однако опыта использования на людях недостаточно. Выяснилось, что препарат проникает в грудное молоко, хотя у младенцев повреждений пока не обнаружено. Поэтому во время беременности и кормления грудью сульбактам следует назначать только после тщательного определения показаний и взвешивания пользы и риска.

Риски и побочные эффекты

Как и при приеме любого лекарства, при приеме сульбактама также могут возникать нежелательные побочные эффекты. Побочные эффекты включают аллергические реакции (например, кожную сыпь, повышенное количество эозинофилов, анафилактический шок), расстройства пищеварительного тракта, местные реакции в месте инъекции, интерстициальный нефрит (воспалительное заболевание почек) и повышение показателей печени из-за комбинации с антибиотик. Кроме того, могут усугубиться побочные эффекты антибиотика.

При одновременном применении таких препаратов, как аминогликозиды и метронидазол, происходит выпадение осадка, помутнение и изменение цвета. Эти взаимодействия также следует ожидать с парентерально применяемыми производными тетрациклина (например, доксициклином, окситетрациклином и ролитетрациклином), с норадреналином, пентоталом натрия, преднизолоном и суксаметонием хлоридом, поэтому отдельные препараты следует вводить отдельно.