тенофовир

тенофовир (также Тенофовир дизопроксил) используется в терапевтических целях при инфекциях ВИЧ-1 и гепатита В. Тенофовир дизопроксил активируется до тенофовира в клетках человека. С одной стороны, он ингибирует обратную транскриптазу в вирусах ВИЧ (или ДНК-полимеразу в вирусах гепатита В), а с другой стороны, он встроен в ДНК вируса как неправильный компонент, так что вирус больше не может размножаться. Обычно он хорошо переносится, но может привести к почечной недостаточности, если имеется уже существующее повреждение почек.

Что такое тенофовир?

Тенофовир является противовирусным препаратом (виростатиком) и относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) вирусов ВИЧ. Активный ингредиент также может блокировать ДНК-полимеразу вирусов гепатита В.

Это модифицированный аналог аденозинмонофосфата, состоящий из пентозы, нуклеинового основания и остатка фосфорной кислоты. Тенофовир дизопроксил - это пролекарство, которое активируется до тенофовира собственными ферментами организма.

Фармакологический эффект

Препарат принимают в форме таблеток и следует принимать во время еды. Правильную дозировку необходимо обсудить с лечащим врачом и строго придерживаться, иначе может развиться сопротивление. Связывание с белками низкое, а период полувыведения из плазмы составляет от 12 до 18 часов. В основном выводится через почки.

Активный ингредиент тенофовир дизопроксил всасывается в клетке человека без изменений, фосфорилируется и активируется специальными ферментами, киназами, в нуклеотидтрифосфатах. Тенофовир имеет двойной механизм действия. Активированные производные ингибируют, с одной стороны, вирусную обратную транскриптазу в вирусе HI и ДНК-полимеразу при гепатите B. В результате синтез ДНК теперь прерывается из-за отсутствия 3'-гидроксильной группы на активированном тенофовире. Это предотвращает размножение вируса.

Однако в организме человека также есть ДНК-полимеразы, особенно в митохондриях. Они также могут подавляться препаратом с соответствующими побочными эффектами.

Медицинское применение и использование

Тенофовир используется для лечения инфекций ВИЧ-1 и гепатита В. Первоначально препарат был одобрен для лечения ВИЧ в Европе в 2002 году и показан для лечения хронического гепатита В с 2008 года. Тенофовир используется, в частности, у пациентов с гепатитом В и активной репликацией вируса и повышенными ферментами печени.

Тенофовир всегда используется в сочетании с другими лекарствами при лечении ВИЧ. Терапия может применяться как у взрослых, так и у подростков в возрасте от 12 до 18 лет.

Тенофовир может снизить передачу вируса нерожденному ребенку у беременных женщин с хронической инфекцией гепатита В. В условиях исследования препарат применялся в последнем триместре беременности и продолжался до 4 недель после родов. До тех пор не наблюдалось значительного увеличения пороков развития у будущего ребенка.

Следует отметить, что лечение тенофовиром не излечивает ВИЧ-1 или гепатит В, поэтому пациент может передавать вирусы другим людям даже во время лечения. Поэтому во избежание заражения необходимы соответствующие защитные меры.

Риски и побочные эффекты

В целом тенофовир переносится очень хорошо. Общие побочные эффекты - тошнота, диарея, усталость, головокружение и головная боль. Однако следует соблюдать осторожность у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью. Средство оказывает нефротоксическое действие и в редких случаях может привести к почечной недостаточности. Тенофовир также не следует принимать с другими препаратами, которые могут вызвать дополнительное повреждение почек. Тенофовир противопоказан пациентам на диализе.

Ингибирование митохондриальной ДНК-полимеразы человека может вызвать некоторые редкие, но важные долгосрочные побочные эффекты. В частности, у младенцев, подвергшихся нуклеозидной терапии в утробе матери, может быть повышенный риск побочных эффектов. Лактоацидоз может возникнуть из-за избытка молочной кислоты в крови. Это проявляется в глубоком и учащенном дыхании, сонливости, а также тошноте, рвоте и боли в животе. Это следует немедленно лечить у врача, так как этот побочный эффект может быть фатальным.

Кроме того, может возникнуть воспаление поджелудочной железы (панкреатит), которое особенно заметно по боли в верхней части живота. В редких случаях может возникнуть мышечная и суставная слабость, повреждение нервных путей (полинейропатия) и липодистрофия (перераспределение жировых отложений). Если имеется известная аллергическая реакция на сам тенофовир или другие компоненты препарата, его нельзя принимать.

Беременность представляет собой особую проблему и требует индивидуального лечебного подхода. Грудное вскармливание во время терапии не допускается, поскольку пока не известно, выделяется ли препарат с грудным молоком.