Типранавир

С лекарственным веществом Типранавир это лекарство, которое используется для лечения людей с ВИЧ 1 типа. Он используется как часть комбинированной антиретровирусной терапии. Препарат Типранавир доступен на фармакологическом рынке под торговым наименованием Aptivus® и распространяется производителем Boehringer. Действующее вещество типранавир относится к категории ингибиторов протеазы ВИЧ.

Что такое типранавир?

Препарат типранавир - противовирусное средство, которое относится к фармакологической категории ингибиторов протеазы ВИЧ. Однако со структурной точки зрения оно отличается от других веществ, также принадлежащих к этой группе.

Активный ингредиент типранавир в основном используется для лекарственной терапии ВИЧ-инфекций. Действие препарата связано с тем, что он воздействует на так называемую вирусную протеазу. Эта протеаза необходима для размножения вирусов.

Активный ингредиент обычно вводят перорально в форме капсул. Препарат применяют дважды в день вместе с едой. В большинстве случаев препарат типранавир принимают вместе с бустером ритонавиром. Это вещество является так называемым ингибитором CYP, который замедляет распад типранавира. Этот механизм повышает эффективность препарата типранавир.

Однако при его приеме возможны различные побочные эффекты. Наиболее частыми из них являются тошнота, головная боль и утомляемость. Также следует отметить, что вещество может быть токсичным для печени, а в некоторых случаях вызывать гепатит или другие серьезные заболевания печени. По этой причине требуется строгий врачебный контроль.

Типранавир был одобрен в Европе и США в 2005 году. Типранавир обычно имеет белый или слегка желтый цвет. По структуре действующее вещество типранавир непептидное. По сути, типранавир - это противовирусный препарат, который обычно сочетается с другими типами противовирусных препаратов.

Фармакологический эффект

Особый механизм действия препарата типранавир делает его пригодным для лечения людей с ВИЧ-1. В принципе, вещество типранавир - это ингибитор протеазы ВИЧ, который подавляет особый вирусный фермент. Этот фермент необходим для размножения вируса и образования новых вирусов. Поскольку активный ингредиент типранавир ослабляет вирусную протеазу, вирусы больше не могут беспрепятственно размножаться. В результате вирусная нагрузка для пораженного пациента снижается, а распространение вируса в организме человека затрудняется.

Проблема, однако, в том, что у вирусов может быстро развиться резистентность к типранавиру. В отличие от других ингибиторов протеазы ВИЧ, препарат не имеет пептидной структуры. Таким образом, он образует первый тип непептидного ингибитора протеазы ВИЧ. Эти структурные различия, вероятно, являются причиной того факта, что лечение препаратом типранавир приводит к меньшей перекрестной резистентности, чем с другими ингибиторами пептидных протеаз. Таким образом, типранавир также эффективен против штаммов ВИЧ, которые уже устойчивы к другим лекарствам.

Исследования показывают, что препарат типранавир значительно более эффективен при таких штаммах ВИЧ. После перорального приема активный ингредиент связывается более чем с 90 процентами белков плазмы крови.

Затем большая часть препарата метаболизируется в печени. Так называемая система цитохрома P450 в первую очередь отвечает за метаболизм и распад. Наконец, активный ингредиент выводится с калом. Типранавир имеет средний период полувыведения от пяти до шести часов.

Медицинское применение и использование

Типранавир обычно используется для лечения пациентов, инфицированных вирусом ВИЧ 1 типа. Активный ингредиент типранавир в основном используется, когда у пострадавшего уже развилась устойчивость к другим ингибиторам протеазы ВИЧ.

Однако, поскольку при приеме препарата типранавир возможны серьезные побочные эффекты, он разрешен только для особых случаев. Также рекомендуется комбинация препарата типранавир с ритонавиром.

Риски и побочные эффекты

Хотя препарат типранавир более эффективен, чем другие ингибиторы протеазы ВИЧ, вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов увеличивается. Наиболее частые побочные эффекты включают тошноту, диарею, боль в животе и головную боль. Также возможны высыпания на коже.

Если типранавир сочетается с ритонавиром, он может быть токсичным для печени. Таким образом, пациенты с нарушениями функции печени не подходят для лечения активным ингредиентом типранавиром.

Другими потенциальными побочными эффектами являются, например, реакции гиперчувствительности к активному ингредиенту, тромбоцитопения, нейтропения, нарушения обмена веществ, нарушения сна и головокружение.

Также необходимо учитывать различные взаимодействия с другими веществами. Например, чтобы избежать взаимодействия, вам следует воздержаться от одновременного приема рифампицина, симвастатина и ловастатина. Оральные контрацептивы и некоторые бензодиазепины также не подходят для комбинации с типранавиром. О любых побочных эффектах следует сообщить врачу.