Транексамовая кислота является антифибринолитиком и препятствует растворению тромбов. Вещество используется для остановки и предотвращения кровотечений, вызванных гиперфибринолизом.
Что такое транексамовая кислота?
Вещество транексамовая кислота является антифибринолитиком. Он подавляет систему фибринолиза и, таким образом, в конечном итоге препятствует растворению сгустка (фибринолизу).
Транексамовая кислота производится исключительно синтетическим путем и похожа на лизин. Вещество относится к группе парааминокарбоновых кислот. Транексамовая кислота легко растворяется в воде, но плохо в этаноле и диэтиловом эфире.
Вещество находится в твердом агрегатном состоянии в виде твердого вещества бежевого цвета, температура плавления составляет от 386 до 392 градусов по Цельсию. При этих температурах вещество разлагается. Молярная масса транексамовой кислоты составляет 157,21 г x моль ^ -1. Химическая формула вещества - C8H15NO2.
Фармакологический эффект
Транексамовая кислота вводится перорально, внутривенно или местно. Биодоступность вещества составляет 30-50% после приема внутрь и не ухудшается при одновременном приеме пищи. Связывание с белками плазмы составляет 3%, при этом вещество почти исключительно связывается с плазмином.
Транексамовая кислота проникает через плаценту на 100%, но только один процент проникает через грудное молоко. Незначительный метаболизм происходит в печени, 95% вещества выводится в неизмененном виде с мочой. Выделения с калом нет. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет 2 часа.
Фармакодинамически препарат действует, блокируя образование плазмина. Это блокирование происходит за счет ингибирования протеолитической активности активаторов плазминогена. В целом это приводит к тому, что плазмин не может или не выполняет свою задачу растворять (лизировать) фибрин. В низких дозах транексамовой кислоты она действует как конкурентный ингибитор плазмина, но в более высоких дозах это неконкурентный ингибитор.
Как уже упоминалось, метаболизм в печени очень слабый, 95% выведения происходит через почки. Если транексамовая кислота вводится вместе с фактором IX, увеличивается риск тромбоза. Из-за почти исключительно почечного выведения доза должна быть скорректирована в случае почечной недостаточности.
Активный ингредиент вводят перорально в форме таблеток или шипучих таблеток. Также возможно внутривенное применение. Поскольку это вещество также активно в моче, его также можно использовать для лечения кровотечений из мочевыводящих путей.
Медицинское применение и использование
Транексамовая кислота - антифибринолитик. Вещество используется в медицине для лечения кровотечений из-за гиперфибринолиза, повышенного растворения сгустков крови, а также для профилактики кровотечений из-за возможного гиберфибринолиза.
Транексамовая кислота также используется как противоядие от кровотечений во время фибринолитической терапии. Дальнейшие показания - содействие коагуляции при послеродовом (послеродовом) кровотечении, профилактика кровотечений во время стоматологических вмешательств у пациентов с высоким риском и профилактика кровотечений при хирургических вмешательствах с высоким риском кровотечения.
Кроме того, транексамовая кислота используется при гиперменорее в качестве сопутствующего лекарства при введении фибриногена и при наследственном ангионевротическом отеке. В случае кровотечения из носа его можно нанести с помощью небулайзера.
Здесь вы можете найти свое лекарство
➔ Препараты для лечения ран и травмРиски и побочные эффекты
Побочные эффекты транексамовой кислоты включают аллергию, кожную сыпь, повышенный риск теомбоза у пациентов с соответствующей предрасположенностью (это может привести к сердечным приступам, инсультам и легочной эмболии), фибрилляции предсердий и нарушениям зрения. Если одновременно вводить фактор IX, возрастает и риск тромбоза.
Если есть ранее существовавший тромбоз, транексамовую кислоту принимать нельзя, а также в период грудного вскармливания. При сильном кровотечении из мочевыводящих путей могут образовываться сгустки («пробки крови»), которые могут привести к застою мочи.
Есть и относительные противопоказания, например, при коагулопатии потребления. Здесь врач должен взвесить индивидуальный риск. То же касается и кровотечений из мочевыводящих путей. Здесь хорошо действует транексамовая кислота, но есть риск образования сгустка, который может вызвать застой мочи. Таким образом, здесь также имеется относительное противопоказание, риск которого должен взвесить врач.
Транексамовая кислота требует рецепта и поэтому может назначаться или назначаться только врачом, поскольку введению всегда должен предшествовать диагноз и оценка индивидуального риска.