Варфарин

Варфарин - лекарственное вещество с антикоагулянтными свойствами. В основном используется в США для лечения тромбозов. В Европе для этого обычно используют фенпрокумон - препарат из того же класса действующих веществ.

Что такое варфарин?

Варфарин относится к классу веществ кумаринов. Например, кумарины содержатся в различных пастбищных растениях. Было обнаружено, что неправильное хранение сена в силосе приводит к ненасытному кровотечению у многих пастбищных животных.

Это кровотечение происходит из-за действия дикумарола, который образуется при заражении сена грибками. В связи с этим недавно обнаруженное вещество было исследовано на предмет возможности медицинского применения для лечения тромбоза.

Интересны три производных дикумарола, которые использовались в медицине в качестве антикоагулянтов под названиями варфарин, фенпрокумон и тромексан. Варфарин ранее использовался как крысиный яд. После того, как крысы проглотили яд с пищей, они умерли от внутреннего кровотечения, которое произошло после некоторой задержки.

Фармакологический эффект

Кумарины косвенно подавляют свертывание крови. Они действуют как противоядие (антидот) витамину К. Этот витамин контролирует, среди прочего, образование различных факторов свертывания крови, которые u. а. вступают в силу при утечке крови из кровотока через раны. Кумарины, такие как Б. Варфарин нарушает работу витамина К и тем самым предотвращает образование новых факторов свертывания крови. Однако эффект откладывается, потому что все еще существуют факторы свертывания, которые разрушаются очень медленно.

После прекращения лечения варфарином или другими производными кумарина пройдет некоторое время, прежде чем нормальная концентрация факторов свертывания крови восстановится.

Это время определяется периодом полураспада соответствующих кумаринов. Период полувыведения варфарина составляет 2 дня, а у фенпрокумона - 10-14 дней. Это означает, что если варфарин используется через 2 дня, а фенпрокумон - через 10-14 дней, нормальное свертывание крови снова работает.

Если необходимо быстро нормализовать свертываемость крови, возможно, из-за того, что предстоит срочная операция, следует назначить витамин К в качестве противоядия от кумаринов. Из-за более низкого периода полувыведения варфарина его использование в качестве антикоагулянта имеет больше смысла, чем использование фенпрокумона.

Медицинское применение и использование

Использование Варфарин или другие кумарины необходимы в случае тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, которые вызывают опасение образования тромбов.

Таким образом, существующие тромбозы растворяются, чтобы предотвратить возникновение возможной эмболии. Такие тромбы могут привести к сердечным приступам, инсультам или тромбоэмболии легочной артерии. Варфарин используется с профилактической целью во время предстоящих операций или длительного постельного режима для предотвращения образования тромбов и тромбов. Также существуют заболевания, требующие немедленного лечения варфарином или другими производными кумарина, такие как: Б. при мерцательной аритмии. Это сердечная аритмия с особенно высоким риском эмболии.

При наличии тромбозов, особенно в ногах, антикоагулянтная терапия (растворение тромбов) должна предотвратить рецидив (рецидив) тромбоза. В редких случаях необходимо пожизненное лечение кумарином, например Б. при повторных тромбозах или врожденных нарушениях свертываемости крови. Во время лечения варфарином следует следить за тем, чтобы с пищей всасывалось как можно меньше витамина К. Как упоминалось ранее, витамин К действует как противоядие от варфарина и нейтрализует его эффективность.

Риски и побочные эффекты

Варфарин не следует применять при заболеваниях с повышенной склонностью к кровотечениям, таких как Б. при желудочно-кишечных кровотечениях, после операций, при заболеваниях печени и почек.

В качестве побочного эффекта лечения варфарином может возникнуть кровотечение, гепатит, желтуха, снижение плотности костей или усиление выпадения волос. Следует отметить, что каждый человек по-разному реагирует на варфарин, что выражается в различных диапазонах концентраций, в которых проявляется его антикоагулянтный эффект.

Пределы действия очень узкие: слишком низкая концентрация неэффективна, а слишком высокая концентрация может привести к сильному кровотечению. Пределы действия зависят от генетических требований и уровня витамина К в рационе.