Неселективный бета-блокатор альпренолола был разработан в конце 1960-х годов, и сегодня его нет на рынке. Активный ингредиент называется неселективным, потому что он действует не только на ß-адренорецепторы в организме, которые непосредственно отвечают за контроль сердцебиения, но и на все три известные подгруппы рецепторов, которые берут на себя различные функции в организме.
Что такое альпренолол
Неселективный бета-блокатор альпренолол был разработан в конце 1960-х годов и в настоящее время больше не присутствует на рынке.Альпренолол - это бета-блокатор, который был запатентован в 1969 году фармацевтической компанией AB Hässle и выпущен на рынок. Препарата, который в первую очередь назначали для лечения высокого кровяного давления, больше нет на рынке.
По своей химической структуре альпренолол имеет структуру, аналогичную окспренололу, поэтому его также относят к группе неселективных бета-блокаторов. Если альпренолол вводится в высоких дозах, он оказывает стабилизирующее действие на клеточную мембрану; и здесь альпренолол аналогичен активному ингредиенту окспренололу.
Активный ингредиент является лишь частично жирорастворимым, а его период полувыведения из плазмы составляет до трех часов после приема. Биодоступность альпренолола относительно низка и составляет десять процентов. Биодоступность описывает ценность, с которой препарат доступен в обращении в неизмененном виде.
Фармакологический эффект
Как и все бета-блокаторы, альпренолол используется для подавления стимулирующего действия гормонов адреналина и норадреналина. Однако, поскольку альпренолол не нацелен конкретно и исключительно на ß1-рецепторы, которые напрямую контролируют как сердечную силу, так и частоту сердечных сокращений, альпренолол называют неселективным бета-блокатором.
Скорее, альпренолол действует на все три подтипа ß-адренорецепторов, которые находятся в сердце, жировой ткани и гладких мышцах с очень высокой плотностью. Все ß-рецепторы стимулируются адреналином. Он вырабатывается в мозговом веществе надпочечников и называется гормоном стресса, который все больше выделяется в случае определенного стресса и стрессовых ситуаций.
Результатом выброса этого гормона является учащение пульса, повышение артериального давления, расширение бронхов и ускоренное расщепление жира для обеспечения организма энергией. Этот механизм, сыгравший жизненно важную роль на начальном этапе развития человека, особенно сильно влияет на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы, такие как альпренолол, блокируют причины высокого кровяного давления и учащенного сердцебиения на биохимическом уровне.
Медицинское применение и использование
Бета-адреноблокаторы, такие как альпренолол, в основном назначают при хроническом повышенном артериальном давлении. Высокое артериальное давление используется, когда систолическое артериальное давление постоянно превышает значение 140 мм рт. Ст.; Предел диастолического артериального давления составляет 90 мм рт.
Наиболее частые причины повышенного артериального давления - нарушения сердечно-сосудистой системы, гормональной системы и поражение почек. Генетические факторы также могут играть роль. Это значительно увеличивает риск того, что однажды у детей возникнет повышенное давление, если это уже имело место у их родителей. Помимо диабета и избыточного веса, высокое кровяное давление является важным фактором риска развития артериосклероза, который, в свою очередь, может вызвать серьезные повреждения сердечно-сосудистой системы, например сердечные приступы.
Другие жалобы, при которых назначают препараты, такие как альпренолол, - это ишемическая болезнь сердца, терапия сердечного приступа, сердечная недостаточность и сердечные аритмии. Кроме того, существует ряд других заболеваний, таких как гипертиреоз, тревожность или мигрень, при которых препарат в отдельных случаях может оказать облегчение.
Риски и побочные эффекты
Группа активных ингредиентов ISA, содержащаяся в Альпренололе, чаще вызывает нарушения сна, чем бета-блокаторы без ISA. В противном случае при приеме альпренолола могут возникнуть те же побочные эффекты, что и при приеме всех бета-адреноблокаторов. Наиболее частые побочные эффекты включают замедление пульса, сердечную недостаточность или приступы астмы.
Этот побочный эффект также является причиной того, что альпренолол не следует назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой. Сердечная недостаточность, известная как самостоятельное заболевание, - это неспособность сердечной мышцы переносить необходимое организму количество крови в предсердия без повышения давления.
Часто могут возникать и другие проблемы, такие как усталость, нарушения периферического кровообращения, депрессивное настроение или эректильная дисфункция. Нарушения проводимости в сердце также могут возникать как нежелательное действие бета-адреноблокаторов. Это относительно распространенная форма сердечной аритмии.