Artemisinin

Вторичный пигмент растений Artemisinin из цветков и листьев полыни однолетней применяется для лечения малярии. Препарат в основном используется в областях, где другие противомалярийные средства неэффективны против мультирезистентных патогенов. Средство упоминается в традиционной китайской медицине, которой тысячи лет.

Что такое артемизинин?

Артемизинин относится к классу сесквитерпеновых веществ. Эти химические соединения, которые довольно часто встречаются в царстве растений, состоят из трех изопреновых единиц. Препарат, полученный из полыни однолетней (Artemisia annua), помимо триоксановой кольцевой системы содержит фармакологически важный пероксидный мостик.

В 1971 году китаец Ту Юю впервые выделил и описал активный ингредиент, а в последующие годы продемонстрировал его положительный эффект в борьбе с тропической малярией. Потому что артемизинин - очень быстрый и надежный препарат. Средство можно получить из сушеных листьев и цветов растений, выращенных в Китае, Вьетнаме и Восточной Африке.

Поскольку этот процесс довольно дорогостоящий и трудоемкий, теперь артемизинин также получают биотехнологическим путем с помощью генетически модифицированных дрожжей. Поскольку сам артемизинин довольно нестабилен, его полусинтетические производные артесунат, артемотил, артеметер и другие в основном используются в лекарствах.

Фармакологический эффект

Точный механизм действия артемизинина пока не известен (2015). Однако ученые предполагают, что решающее значение имеет довольно необычная структура пероксида. Потому что он распадается на свободные радикалы, когда сталкивается с большим количеством ионов железа.

Не только красные кровяные тельца (эритроциты) человека содержат много железа, но также и плазмодии, вызывающие малярию. Потому что эти паразиты передаются людям от комара Anopheles и колонизируют здесь эритроциты. Если одноклеточные патогены теперь атакуют эритроцит, они питаются кровяным пигментом гемоглобином. Поскольку они накапливают железо, содержащееся в этом процессе, свободные радикалы препарата могут убить плазмодиев.

Исследования показывают, что артемизинин также ингибирует специфический переносчик кальция в одноклеточной мембране. Артемизинин может аналогичным образом убивать раковые клетки. Потому что они также содержат высокие концентрации железа. Первоначальные эксперименты с культурами клеток подтверждают эту теорию. Препарат также эффективен против тропического инфекционного заболевания - шистосомоза (шистосомоза).

Медицинское применение и использование

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать артемизинин или его производные, особенно в странах, где другие лекарства неэффективны из-за известных штаммов Plasmodium falciparum с множественной устойчивостью. Артемизинин долгое время считался очень эффективным, но теперь из нескольких стран известны патогены, которые также устойчивы к действующему ингредиенту из-за мутаций.

Чтобы предотвратить повышение устойчивости к артемизинину, всегда следует использовать комбинированную терапию с другими лекарствами от малярии. Это лечение часто сокращается до АКТ (комбинированная терапия на основе артемизинина). Из-за короткого периода полувыведения таблетки необходимо принимать с фиксированными интервалами в течение нескольких дней. Дозировка у детей зависит от массы тела.

При тяжелой форме тропической малярии производное артесуната можно вводить непосредственно в вену или мышцу. И у детей, и у взрослых этот препарат считается препаратом выбора в экстренных случаях. Эффективен ли чай из Artemisia annua против плазмодий - предмет споров среди ученых.

Риски и побочные эффекты

Артемизинин и его полусинтетические производные хорошо переносятся детьми и взрослыми в дозах, которые помогают бороться с малярией. Если возникают побочные эффекты, они во многих случаях похожи на типичные симптомы малярии. К ним относятся тошнота, рвота, потеря аппетита и головокружение.

Также может увеличиваться сердцебиение. Также возможны боли в суставах и мышцах, утомляемость и проблемы со сном. Легкие аномалии крови также иногда возникают в результате проглатывания. Опасные аллергические реакции на препарат возникают редко. Это может проявляться в виде сыпи, отека, одышки или затрудненного глотания. Добавки железа, принимаемые одновременно с артемизинином, могут вызывать взаимодействия.

Комбинированная терапия с другими препаратами может усилить различные побочные эффекты. Тем не менее, ВОЗ настоятельно рекомендует избегать монотерапии только артемизинином. В противном случае лекарство может стать неэффективным из-за резистентности.