Артесунат

Артесунат активный ингредиент, используемый для лечения малярии. Тропическое инфекционное заболевание вызывается патогенами рода Plasmodium и ежегодно убивает 1 миллион человек во всем мире. Как показывают исследования, активный ингредиент в будущем может также использоваться для лечения злокачественных, то есть злокачественных опухолей.

Что такое артесунат?

Препарат артесунат относится к классу противопротозойных препаратов и производится из производного растения полыни однолетней (Artemisia annus). Артезимин, содержащийся в листьях и цветках полыни, использовался в традиционной китайской медицине на протяжении тысячелетий.

В последние годы активный растительный ингредиент также стал объектом внимания западной медицины. В 2002 году синтезированный из него артесунат был добавлен ВОЗ в список незаменимых лекарственных средств. Препарат в основном применяется против тропической малярии с возбудителем Plasmodium falciparum, который отличается тяжелым течением. Артесунат также очень эффективен против возбудителей малярии с множественной устойчивостью, которые больше не реагируют на обычные препараты от малярии.

Фармакологический эффект

Малярия передается через укус комара Anopheles. Патогены сначала оседают в печени, атакуют красные кровяные тельца (эритроциты) и разрушают их. Активный ингредиент артесунат напрямую попадает в митохондрии клетки патогена. Митохондрии находятся во всех клетках и являются «производительной электростанцией» каждой клетки.

Так называемые перекисные мостики в химической структуре действующего вещества играют решающую роль в фармаколого-биологической эффективности артесуната. Они выделяют высокую концентрацию кислородных радикалов, которые атакуют митохондрии и вызывают гибель клеток патогена. Препарат также действует против раковых клеток. Опухолевые клетки содержат ионы железа в высоких концентрациях. Они химически реагируют с кислородными радикалами и вызывают смерть клетки.

Артесунат также способен предотвращать образование кровеносных сосудов, снабжающих опухолевую ткань. Противодействует образованию метастазов. Из-за слегка измененной основной биохимической структуры производное артесуната демонстрирует значительно более высокую биодоступность, чем исходное вещество артесиминин. Биодоступность дает информацию о том, как быстро и в какой степени лекарство абсорбируется организмом и становится доступным для него. Артесунат имеет очень короткий период полураспада. Он быстро метаболизируется в печени и выводится из организма за несколько часов.

Медицинское применение и использование

Производное артезиминина, особенно в тяжелых случаях, значительно снижает уровень смертности людей, страдающих от малярии. Из 1000 больных малярией, получавших артесунат, только 147 умерли вместо 241 из тех, кто лечился обычным противомалярийным препаратом хинином. До сих пор препараты артесуната применялись только у взрослых.

Последние исследования показывают, что дети скоро смогут получить пользу от активного ингредиента. Различные исследования показывают, что артесунат в будущем может быть использован в терапии рака. Было показано, что действующее вещество является многообещающим лекарством от злокачественных опухолей. Раковым клеткам практически нечем противостоять окислительному стрессу, вызванному кислородными радикалами. Препарат особенно эффективен при быстрорастущих опухолях. В них особенно много ионов железа.

Ученые из Сингапура также приписывают этому веществу лучшую эффективность против астмы, чем обычно назначаемые кортикостероиды. Артесунат обычно используется в качестве комбинированного препарата против малярии для предотвращения возможной резистентности. При тяжелой тропической малярии активный ингредиент обычно вводится внутривенно в виде инфузии, но также доступен в форме таблеток.

Риски и побочные эффекты

Действие артесуната избирательное. Это означает, что он оказывает токсическое действие на опухолевые клетки и возбудителей малярии, которые содержат много железа, но не оказывает отрицательного воздействия на здоровые клетки.

Считается, что лекарственное вещество артесунат хорошо переносится. Известные на сегодняшний день побочные эффекты ограничены, и их обычно легко контролировать. Побочные эффекты от приема артесуната также зависят от комбинации препаратов, в которой он доступен.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, бессонница, сонливость и слабость, но также могут возникать тошнота, рвота и диарея. В редких индивидуальных случаях гемолиз - разрушение красных кровяных телец - приводит к анемии.