Симвастатин

Симвастатин является классическим статином и используется в качестве препарата для снижения уровня холестерина. Он был утвержден в 1990 году и используется относительно часто.

Что такое симвастатин?

Симвастатин, химический (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-гидрокси-6-оксооксан-2-ил] этил} -3,7-диметил-1, 2,3,7,8,8а-гексагидронафталин-1-ил-2,2-диметилбутаноат - это лекарство, которое в основном используется в качестве средства, снижающего уровень холестерина. Симвастатин структурно является производным монаколина K природного происхождения, также известного как ловастатин.

Симвастатин производится частично синтетическим путем из ловастатина. Симвастатин был одобрен в Германии в 1990 году. Срок действия патента истек в 2003 году - с тех пор, помимо оригинального продукта, на рынке также было доступно множество дженериков.

Молекулярная формула симвастатина - C25H38O5. Он принадлежит к классу препаратов статинов и действует как ингибитор HMG-CoA редуктазы. Симвастатин находится в твердом состоянии. Молярная масса составляет 418,57 г x моль ^ -1. Температура плавления вещества составляет от 127 до 132 градусов по Цельсию. Смертельная доза 50 (LD50) вещества для крыс после перорального приема составляет 4438 мг / кг ^ -1.

Фармакологическое действие на организм и органы

Симвастатин, как классический представитель статинов, оказывает понижающее действие на уровень холестерина в крови, поэтому его можно назначать в составе холестеринснижающих препаратов. Это происходит за счет ингибирования редуктазы HMG-CoA. Этот фермент отвечает за синтез холестерина в печени.

Таким образом, фермент имеет центральное значение в биосинтезе холестерина. Если активность фермента подавляется, уровень холестерина падает, потому что может синтезироваться меньше нового холестерина.

Кроме того, происходит усиление синтеза рецепторов ЛПНП. В результате больше холестерина ЛПНП сохраняется в печени. Благодаря этому, в свою очередь, меньшее количество холестерина ЛПНП достигает периферии, поэтому уровень холестерина в крови продолжает снижаться.

Симвастатин в основном метаболизируется цитохромом P450 3A4. Таким образом, метаболизм происходит в печени. По этой причине следует по возможности избегать приема лекарств и продуктов, ингибирующих цитохром 3A4, поскольку это замедляет распад симвастатина, что, в свою очередь, увеличивает риск побочных эффектов. Цитохром 3A4 ингибируется, например, кларитромицином, итраконазолом, кетоконазолом или грейпфрутовым соком.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Как уже упоминалось, симвастатин используется в медицине как средство, снижающее уровень холестерина. Использование симвастатина показано прежде всего в случае высокого уровня холестерина. Симвастатин также применяется при остром коронарном синдроме, нестабильной стенокардии и сердечных приступах.

Термин острый коронарный синдром не означает явного заболевания. Под острым коронарным синдромом следует понимать рабочий диагноз, в рамках которого резюмируются несколько сердечно-сосудистых заболеваний, которые нельзя с уверенностью различить клинически. Это, в частности, нестабильная стенокардия, нетрансмуральный инфаркт без элевации ST, но с повышением тропонина T / 1, трансмуральный инфаркт с элевацией ST в свежей стадии инфаркта и повышением тропонина T / 1, а также внезапная сердечная смерть.

Стенокардия («стеснение в груди») описывает частую приступообразную боль в груди, которая возникает из-за отсутствия кровоснабжения (ишемии) сердца. При нестабильной стенокардии симптомы не постоянны, а меняются. Однако признаков сердечного приступа (инфаркта миокарда) нет. Стенокардия, возникающая впервые, стенокардия в первые две недели после инфаркта миокарда и стенокардия, возникающая в покое, также описываются как нестабильные.

При инфаркте миокарда происходит потеря ткани сердечной мышцы из-за местного нарушения кровообращения. Причина местного нарушения кровообращения - уменьшение диаметра (просвета) ветви коронарных артерий.

Риски и побочные эффекты

Симвастатин также может вызывать побочные эффекты. К ним относятся неспецифические головные боли, повышение активности печеночных ферментов, желудочно-кишечные заболевания и токсические миопатии (мышечные заболевания без нейрональной причины) до рабдомиолиза, разрушение мышц или мышечных волокон. Этот побочный эффект возникает в основном при одновременном приеме гемфиброзила.

Симвастатин противопоказан при холестазе (застое желчных протоков), повышении активности печеночных ферментов, миопатиях, при беременности и кормлении грудью, а также при гиперчувствительности к одному из ингредиентов.

Как упоминалось ранее, симвастатин не следует принимать с лекарствами или продуктами, ингибирующими цитохром 3A4. Кроме того, симвастатин не следует назначать вместе с фибратами (например, гемфиброзилом), так как увеличивается риск повреждения мышц. Противопоказаны препараты Гемфиброзил, Циклоспорин и Даназол. Лечащий врач может предоставить дополнительную информацию.