Макролидные антибиотики антибиотики, которые обладают бактериостатическим действием и имеют макролиды. Они подавляют синтез белка бактериями. Первым и наиболее известным антибиотиком группы макролидов является эритромицин. Макролидные антибиотики широко используются у детей.
Что такое макролидные антибиотики?
Макролидные антибиотики (сокращенно: Макролиды) являются бактериостатически эффективными антибиотиками. Они представляют свою собственную «классификацию» среди различных антибиотиков.Обычное сокращение макролид - это, в более узком смысле, название кольцевой молекулы, макролида, которая встречается во всех макролидных антибиотиках. Макролидные антибиотики обладают благоприятным спектром действия с небольшим количеством побочных эффектов и поэтому хорошо подходят для детей.
Однако устойчивость к антибиотикам группы макролидов возрастает. Многие бактерии уже устойчивы к макролидным антибиотикам, что связано с тем фактом, что модификации рибосомных ферментов достаточно для приобретения устойчивости. Таким образом, приобрести сопротивление относительно легко. Кроме того, существует так называемая перекрестная резистентность между различными антибиотиками группы макролидов. Это означает, что если бактерия становится устойчивой к макролидным антибиотикам, она становится устойчивой ко всем макролидным антибиотикам.
«Прототипом» макролидных антибиотиков является эритромицин, который получают из грибка. Существуют также антибиотики джозамицин и спирамицин, которые также получают из видов грибов. Стремясь улучшить спектр действия и фармакокинетические свойства, были разработаны полусинтетические производные рокситромицина, азитромицина и кларитромицина.
Фармакологический эффект
Макролидные антибиотики обладают бактериостатической эффективностью. Они подавляют синтез белка бактериями. Это происходит за счет присоединения к 50S субъединице рибосом. При этом они блокируют фермент транслоказу, который предотвращает миграцию и рост полипептидной цепи. Это приводит к бактериостатическому эффекту макролидных антибиотиков. Они особенно эффективны против метаболически активных бактерий.
Макролидные антибиотики обычно липофильны и поэтому хорошо распределяются в тканях после всасывания в желудочно-кишечном тракте. Выведение в основном дешевое (через желчь). Макролиды расщепляются в печени. Они метаболизируются ферментной системой CYP3A4 во время биотрансформации.
При сокращении количества лекарств, принимаемых или используемых одновременно, могут возникнуть помехи. Распад одного из препаратов затягивается.
Медицинское применение и использование
Макролидные антибиотики эффективны против грамположительных кокков и палочек, а также против грамотрицательных кокков. Они также эффективны против Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, микоплазм, спирохет, хламидий и Haemophilus influenzae.
Показания могут быть основаны на спектре активности макролидных антибиотиков. Однако следует отметить, что полусинтетические макролидные антибиотики рокситромицин, кларитромицин и азитромицин обладают более широким спектром активности против грамотрицательных бактерий, чем эритромицин, джозамицин и спирамицин.
Системно эритромицин показан при бронхите, пневмонии, коклюше (коклюше), среднем отите (среднем отите), синусите (инфекция носовых пазух), обыкновенных угрях, конъюнктивите (конъюнктивите), вызванном хламидиозом, дифтерией и воспалением уретральной плазмы, вызванным хламидийно-уретральным путем.
Как альтернатива пенициллинам з. Б. При аллергии на пенициллин эритромицин также используется для терапии фарингита (воспаление горла), тонзиллита (тонзиллита), скарлатины, рожи (раневой розовой) и сифилиса.
Азитромицин, полусинтетическое производное из группы макролидных антибиотиков, может применяться при инфекциях верхних дыхательных путей, включая синусит, фарингит и тонзиллит. Инфекции нижних дыхательных путей, включая бронхит и пневмонию, острый средний отит, инфекции кожи и мягких тканей, а также неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae (штаммы, не обладающие множественной устойчивостью), также можно лечить с помощью азитромицина.
По сравнению с эритромицином можно увидеть несколько расширенный спектр активности азитромицина. Кроме того, азитромицин имеет значительно более длительный период полувыведения. По этой причине его можно использовать как «трехдневный антибиотик»: каждые 24 часа вводят всего три таблетки, но эффект сохраняется в течение 10 дней из-за длительного периода полувыведения.
Риски и побочные эффекты
Возможные побочные эффекты антибиотиков группы макролидов безвредны. По этой причине и из-за широкого спектра действия антибиотики из группы макролидов часто используются у детей. Наиболее частые побочные эффекты включают дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, например: Диарея, тошнота и рвота. Кроме того, возможны реакции гиперчувствительности при существующей гиперчувствительности (аллергии) к антибиотикам группы макролидов. Поражение печени также является одним из редких побочных эффектов.
Однако следует отметить, что отдельные антибиотики из группы макролидов также могут иметь побочные эффекты, выходящие за рамки этого. Их можно найти на вкладыше к упаковке и получить у врача или фармацевта.
Кроме того, возможны взаимодействия (взаимодействия) с другими лекарствами. Также есть противопоказания. Однако их нельзя назвать в общих чертах для группы макролидных антибиотиков, поскольку они различны для каждого макролидного антибиотика.
Все эти антибиотики объединяет то, что их нельзя использовать при гиперчувствительности к макролидным антибиотикам.