Зальцитабин

В Зальцитабин это так называемое виростатическое средство для перорального приема. Он относится к группе активных веществ нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) и используется в противовирусной терапии ВИЧ-инфекций.

Что такое зальцитабин?

Зальцитабин относится к группе активных веществ НИОТ, которые являются антиретровирусными препаратами. Впервые его сделал Джером Хорвиц в 1960-х годах в связи с исследованиями рака. Дальнейшая разработка препарата для лечения вирусов HI была позже проведена американским центром исследования рака NCI.

В 1992 году он был одобрен для монотерапии, а в 1996 году также для комбинированной терапии. По состоянию на 31 декабря 2006 г. продажи в Германии были прекращены в связи с внедрением новых форм терапии. Пациенты с ВИЧ-инфекцией 1 типа получали залцитабин.

Со структурной точки зрения это производное, то есть модифицированное химическое соединение нуклеозида цитидина. Зальцитабин также является аналогом дезоксицитидина.Зальцитабин представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакологическое действие на организм и органы

Зальцитабин продавался в форме таблеток. После приема внутрь и всасывания препарат превращается в фармакологически эффективный 5'-трифосфат. После преобразования он включается в вирусный геном. Поскольку в молекуле активного вещества отсутствует гидроксильная группа, синтез ДНК вирусов HI немедленно прекращается.

Зальцитабин почти исключительно свободно транспортируется в крови; он не связывается с белками плазмы. Период полувыведения зальцитабина составляет около двух часов, а его биологическая ценность составляет 80 процентов. Тем не менее, организм использует только около 30 процентов принятого активного ингредиента, а остальная часть выводится в неизменном виде через почки, то есть через почки.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

До конца 2006 г. зальцитабин использовался в составе комбинированной терапии у пациентов с вирусом ВИЧ 1 типа. Во время заражения вирусы HI размножаются в клетках организма. Вновь образованные вирусы, наконец, высвобождаются и распространяются по телу. Это приводит к заражению других клеток, и болезнь распространяется на незараженные клетки. Зальцитабин использует фермент, который предотвращает образование новой ДНК вируса.

До прекращения приема зальцитабин считался альтернативой для пациентов, которые не переносили зидовудин или для которых лечение им было неэффективным. У этих пациентов зальцитабин имел такое же действие, как диданозин. Зальцитабин, как и все другие препараты, доступные для пациентов с ВИЧ, вылечить инфекцию невозможно. Отсрочить можно только прогрессирование болезни.

Риски и побочные эффекты

Зальцитабин может вызывать побочные эффекты. Они выражаются по-разному от пациента к пациенту. Типичные побочные эффекты виростата - это, прежде всего, головная боль, диарея, запор, тошнота, потеря аппетита, изменение процентного содержания жира в организме, зуд или утомляемость.

Необходимо немедленно обратиться к врачу, если зальцитабин вызывает побочные эффекты, такие как тяжелые аллергические реакции (например, затрудненное дыхание, отек во рту, лице или губах, крапивница), судороги, ощущение холода, проблемы с сердцем (например, быстрое или медленное сердцебиение), сонливость и головокружение, воспаление печени, онемение или боль в конечностях (руках, ногах, руках, ступнях), язвы во рту и горле, сильная тошнота и рвота или серьезные затруднения при глотании.

Побочные эффекты, такие как лихорадка, боли в костях и суставах и невропатии (заболевания периферической нервной системы), также наблюдались во время лечения залцитабином.

Во избежание взаимодействий нельзя принимать препараты, активные компоненты которых могут вызвать невропатии. Если вы одновременно принимаете ламивудин, действие зальцитабина подавляется.

Применение зальцитабина не показано при существующих заболеваниях печени, известных заболеваниях периферической нервной системы и гиперчувствительности к действующему веществу. Во время лечения врач должен регулярно проверять общий анализ крови пациента. Это также относится к пациентам с существующим панкреатитом, а также к пациентам с повышенным потреблением алкоголя.