бривудина

бривудина представляет собой аналог нуклеозидов, который используется в качестве противовирусного средства при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса 1 типа и опоясывающим герпесом. Это препарат выбора по этим показаниям для пациентов старше 50 лет.

Что такое бривудин?

Бривудин - это вещество из группы аналогов нуклеозидов, которое применяется при лечении простого герпеса 1 типа и опоясывающего лишая (опоясывающий лишай). По сравнению с другими распространенными аналогами нуклеозидов (например, ацикловиром), это вещество обладает значительно более сильным противовирусным действием. Период полувыведения и время внутриклеточного пребывания также значительно больше.

Молекулярная формула бривудина - C11H13BrN2O5. Вещество имеет молярную массу 333,135 г x моль ^ -1. Бривудин производился уже в 1970-х годах, но широко используется только с 2001 года. С тех пор бривудин был одобрен для лечения опоясывающего герпеса. Раньше было разрешение только на лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса 1 типа.

Фармакологический эффект

Бривудин применяют внутрь в форме таблеток. Обычная доза составляет 125 мг в сутки в течение семи дней. Сначала необходимо активировать бривудин, действующее вещество в организме - бривудинтрифосфат. Это имеет внутриклеточное время пребывания 10 часов.

Бривудин работает только в клетках, зараженных вирусами. Это связано с тем, что бривудин катализируется вирусной тимидинкиназой. Это означает, что вирусная тимидинкиназа активирует бривудин, превращая его в трифосфат. Из-за длительного времени внутриклеточного пребывания, составляющего десять часов, есть достаточно времени, чтобы действовать против вирусов в пораженной клетке.

Трифосфаты бривудина обеспечивают противовирусный эффект. Они ингибируют вирусную ДНК-полимеразу и обеспечивают включение модифицированных азотистых оснований в ДНК. В конечном итоге это приводит к обрыву цепи во время удлинения ДНК.

Однако следует отметить, что бривудинтрифосфат только подавляет размножение вируса, но не действует против самого вируса. Таким образом, вирус нельзя убить, и он остается в организме. Типичная реактивация вирусов герпеса также не может быть предотвращена с помощью бривудина. Поэтому начало терапии имеет наибольший смысл на стадии репликации вируса, поскольку именно здесь активный ингредиент проявляет свое действие. Поэтому терапию бривудином следует начинать в течение 72 часов после появления кожных симптомов.

Бривудин эффективен против вирусов простого герпеса 1 типа и опоясывающего лишая. Против других вирусов герпеса адекватного действия нет. Бривудин также не эффективен против простого герпеса 2 типа, вызывающего генитальный герпес.

После перорального приема 85% бривудина всасывается в кишечнике. Связывание бривудина с белками плазмы составляет 95%. Бривудин обладает сильным эффектом первого прохождения, поэтому его биодоступность составляет всего 30%. Период полувыведения составляет около 16 часов. Выведение происходит в основном через почки, но частично также через стул.

Медицинское применение и использование

Бривудин показан с медицинской точки зрения для лечения инфекций, вызванных простым герпесом 1 типа и опоясывающим герпесом. На практике бривудин является препаратом выбора для лечения этих инфекций, особенно у пациентов старше 50 лет. Для максимальной эффективности терапию бривудином следует начинать в течение 72 часов с момента появления кожных симптомов.

По прошествии этих 72 часов терапия все еще эффективна, если на коже есть свежие волдыри, если имеется висцеральное распространение, если опоясывающий лишай глаза витает (полностью развит опоясывающий лишай глаза) и опоясывающий лишай уха (опоясывающий лишай уха). Перед началом терапии бривудином проверьте перекрестную резистентность с ацикловиром.

Риски и побочные эффекты

Побочные эффекты бривудина возникают редко. В основном они поражают желудочно-кишечный тракт. Прежде всего, это может привести к тошноте и диарее. Кроме того, нежелательными эффектами могут быть утомляемость, нарушения сна, головокружение, головные боли, реакции гиперчувствительности кожи, обратимые изменения в составе крови и повышение креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Бривудин ни в коем случае нельзя назначать одновременно с 5-фторурацилом, пролекарствами 5-фторурацила или флуцитозином. Бривудин подавляет фермент, ответственный за расщепление этих веществ, в результате чего происходит их накопление, в результате чего достигается токсическая концентрация этих веществ. Этот побочный эффект потенциально смертельный. После терапии бривудином необходимо соблюдать интервал не менее 4 недель, прежде чем можно будет вводить указанные вещества.

Бривудин нельзя назначать при беременности и кормлении грудью. Бривудин также противопоказан пациентам с ослабленным иммунитетом.

Существует перекрестная резистентность с ацикловиром: если у пациента аллергия на ацикловир, у него также аллергия на бривудин, и наоборот.