В Эмтрицитабин - лекарственное вещество, относящееся к группе химических аналогов. Эмтрицитабин - один из нуклеозидов, точнее, к веществу цитидин. Эмтрицитабин оказывает виростатическое действие на человеческий организм и поэтому используется, среди прочего, для лечения ВИЧ, как для людей с ВИЧ-1, так и для людей с ВИЧ-2.
Что такое эмтрицитабин?
По сути, эмтрицитабин является виростатическим агентом и относится к ингибиторам обратной транскриптазы нуклеозидов. Эмтрицитабин в основном используется в комбинированной антиретровирусной терапии. Вместе с медицинским активным ингредиентом тенофовир эмтрицитабин используется во многих лекарствах, которые врачи назначают для профилактики СПИДа.
Однако эмтрицитабин подходит не только для лекарственной терапии ВИЧ, но и для лечения вирусов, вызывающих гепатит B. В принципе, эмтрицитабин относится к группе активных ингредиентов аналогов и относится к цитидину. Сильный противовирусный эффект эмтрицитабина делает препарат особенно интересным для лечения ВИЧ-инфекций.
При комнатной температуре вещество эмтрицитабин обычно находится в твердом состоянии. Температура плавления препарата составляет от 136 до 140 градусов по Цельсию. Кроме того, вещество эмтрицитабин лишь от умеренной до слабой растворимости в воде. В некоторых случаях также возможен раствор эмтрицитабина в этаноле. Химическая структурная формула эмтрицитабина характеризуется пиримидиновым кольцом. Это кольцо свидетельствует о том, что препарат эмтрицитабин относится к химическим аналогам.
Бензольное кольцо находится во втором разделе химической структурной формулы эмтрицитабина. Это кольцо указывает на то, что эмтрицитабин представляет собой ароматическое углеводородное соединение. В принципе, активный ингредиент эмтрицитабина относительно похож на лекарственный препарат ламивудин, поскольку оба препарата основаны на совместной фармацевтической разработке. Ламивудин также используется в терапии ВИЧ.
Вещество эмтрицитабин в настоящее время используется в трех фиксированных комбинациях. Поскольку соотношение пользы и риска эмтрицитабина относительно благоприятное, активный ингредиент подходит в качестве лекарства первой линии. Люди с ВИЧ-инфекцией получают одну таблетку для лечения своих симптомов. Фармацевтические производители также используют эмтрицитабин вместе с рилпивирином и тенофовиром для повышения эффективности всех веществ и компенсации недостатков.
Фармакологическое действие на организм и органы
Эмтрицитабин - очень эффективный противовирусный препарат, замедляющий распространение вирусов в организме человека. По этой причине вещество эмтрицитабин идеально подходит для использования в лекарственной терапии ВИЧ. Эмтрицитабин, например, более эффективен, чем лекарственный препарат ставудин, и снижает вирусную нагрузку сильнее, чем активный ингредиент ламивудин.
Эмтрицитабин также имеет более длительный период полувыведения, чем ламивудин. К тому же это не так быстро приводит к сопротивлению. Оба препарата будут потеряны, если у пациента есть точечная мутация в M184V. Со структурной точки зрения, единственное различие между эмтрицитабином и ламивудином - это конкретный атом фтора в пиримидиновом кольце.
Основная причина того, почему эмтрицитабин работает, заключается в том, что это вещество влияет на вирусную обратную транскриптазу и замедляет ее. Период полувыведения эмтрицитабина составляет десять часов, поэтому пациенты принимают препарат один раз в сутки. После приема внутрь молекулы эмтрицитабина проникают в клетки, инфицированные соответствующими вирусами. Здесь речь идет о фосфорилировании, при котором вещества эмтрицитабина переходят в генетический материал вирусов. Таким образом, вирусам трудно размножаться и распространяться.
Медицинское применение и использование для лечения и профилактики
Эмтрицитабин в основном используется как лекарство от ВИЧ-инфекции. С другой стороны, его также можно использовать для медикаментозного лечения гепатита В, поскольку эмтрицитабин также подавляет эти вирусы. Лекарство эмтрицитабин в настоящее время доступно под торговыми наименованиями Трувада®, Эмтрива® и Атрипла®.
Пациентам назначают эмтрицитабин в форме таблеток, поэтому прием внутрь практичен. Назначение эмтрицитабина возможно как пациентам, которые уже получали терапию, так и в составе начального курса лечения. Однако предварительным условием для приема эмтрицитабина является возраст не менее четырех месяцев.
Таблетки обычно содержат 200 миллиграммов эмтрицитабина, и их также можно принимать без еды. Как правило, пациенты принимают по одной таблетке в день. У детей вес тела имеет решающее значение для дозировки эмтрицитабина.
Риски и побочные эффекты
Производители действующего вещества рекламируют, что препарат переносится очень хорошо. Однако после приема эмтрицитабина возможны многочисленные нежелательные побочные эффекты. Однако их сила у каждого человека разная, и побочные эффекты развиваются не во всех случаях.
Дети, принимающие эмтрицитабин, в первую очередь подвержены риску анемии. Кроме того, введение активного ингредиента эмтрицитабина иногда создает на коже гиперпигментированные участки. Общие побочные эффекты эмтрицитабина включают тошноту и рвоту, а также головокружение.
Некоторые пациенты также страдают бессонницей от постоянного приема эмтрицитабина. Возможны как трудности с засыпанием, так и бессонница. Кроме того, на коже иногда может развиваться гиперлипидемия и зуд. Рабдомиолиз также иногда развивается в результате приема эмтрицитабина.