этофибрат

этофибрат Как и клофибрат, он является производным клофиброевой кислоты, как статины и никотиновые кислоты. Они относятся к группе активных ингредиентов гиполипидемических средств. Этофибрат в основном работает с повышенной концентрацией триглицеридов. Снижение холестерина менее выражено.

Что такое этофибрат?

Этофибрат (химическое название: 2-гидроксиметилникотинат), как следует из названия, представляет собой фибрат, который образует группу препаратов, которые в основном используются для лечения гиперлипидемии (повышенного содержания липидов в крови). Фибраты в основном используются для снижения чрезмерного уровня триглицеридов, в отличие от статинов, которые в основном используются для лечения высокого уровня холестерина. Однако этофибрат также немного снижает уровень холестерина, основное действие по-прежнему оказывают триглицериды.

Этофибрат является одним из наиболее важных препаратов для лечения нарушенного метаболизма липидов в крови и, следовательно, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Этофибрат - лишь второй вариант по сравнению с другими фибратами, поскольку статины являются препаратами выбора, снижающими уровень липидов. Следовательно, их следует использовать, особенно когда статины не переносятся или когда повышен уровень триглицеридов.

Этофибрат представляет собой белый кристаллический нерастворимый порошок, который принимают ежедневно в виде таблеток или капсул. После приема внутрь этофибрат снова превращается в клофибриновую кислоту и снова выводится через почки. Поэтому в случае почечной недостаточности дозу следует скорректировать.

Фармакологическое действие на организм и органы

Этофибрат снижает концентрацию триглицеридов. Как именно, пока адекватно не описано. Однако считается вероятным, что этофибрат ответственен за активацию PPARα, рецептора, активируемого пролифератором пероксисом. Это белок, который при активации связывается с клеточной ДНК и влияет на образование некоторых белков, участвующих в метаболизме липидов. Это также включает увеличение распада ЛПНП на 10-25 процентов, а также увеличение ЛПВП примерно на 10 процентов.

ЛПНП - это холестерин, который накапливается в стенках сосудов и кальцифицирует сосуды, что приводит к атеросклерозу. Напротив, существует HDL, холестерин, который транспортируется с периферии в печень, чтобы там расщепляться. Кроме того, этофибрат работает в печени, высвобождая меньше ЛПОНП, которые также являются транспортным средством для холестерина, но в большей степени состоят из триглицеридов. Происходит это из-за нарушения образования холестерина в печени. Этофибрат также увеличивает активацию фермента липопротеинлипазы, который необходим для расщепления триглицеридов в крови.

Помимо воздействия на липиды крови, этофибрат также влияет на другие целевые структуры, что известно как плейотропное. Это, например, улучшение функции сосудистой стенки, противовоспалительный эффект и снижение образования цитокинов, вызывающих воспалительные процессы. Однако этофибрат также увеличивает литогенность желчи, а это означает, что желчь подвергается повышенному риску образования холестеринсодержащих желчных камней.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Этофибрат имеет широкий спектр применения: он в основном используется при первичной семейной гипертриглицеридемии, врожденном нарушении обмена веществ, при котором наблюдается высокий уровень триглицеридов в крови. Самая частая причина - дефект фермента, который приводит к расщеплению триглицеридов.

Помимо первичной формы гипертриглицеридемии, этофибрат используется также во вторичной форме, то есть в приобретенной форме. Помимо диеты с высоким содержанием жиров, которая может привести к ожирению, причинами здесь также являются некоторые нарушения обмена веществ, такие как диабет или почечная недостаточность, или воспалительные заболевания почек. Повышенный уровень липидов в крови также может быть вызван терапевтическими мерами, когда используются препараты, повышающие уровень липидов в плазме крови. Примерами являются некоторые гормоны, бета-блокаторы или глюкокортикоиды.

Этофибрат также используется при метаболическом синдроме (также: «Синдром X»), тяжелом метаболическом расстройстве, которое включает различные компоненты. Это заболевание также называют «смертельным квартетом», потому что оно содержит четыре элемента: нарушенный углеводный обмен, повышенное кровяное давление, тяжелое ожирение и нарушенный липидный обмен с повышенным уровнем триглицеридов и пониженным уровнем ЛПВП. Этофибрат принимают несколько раз в день и назначают в виде таблеток или капсул.

Риски и побочные эффекты

Этофибрат, как и другие фибраты, имеет широкий спектр побочных эффектов. К ним относятся некоторые неспецифические побочные эффекты, в том числе аллергическая реакция на этофибрат. Как и другие аллергические реакции, для него характерны отеки, одышка и волдыри.

Этофибрат также может вызывать жар, озноб, ощущение гриппа, а также импотенцию, боли в суставах, головную боль и боль в животе, отек ног и лодыжек, головокружение и сонливость. Кроме того, могут быть жалобы со стороны ЖКТ. К ним относятся общие симптомы, такие как тошнота, рвота, диарея и любое увеличение веса.

Рабдомиолиз (разрушение мышц), который характеризуется мышечными спазмами, болью и слабостью, является типичным, но редко случается для терапии этофибратом. Статины также вызывают рабдомиолиз, поэтому комбинацию с этофибратом следует применять с осторожностью.

Кроме того, этофибрат также увеличивает литогенность желчи, поэтому повышается риск развития желчных камней. Этофибрат не следует принимать при заболеваниях печени, желчного пузыря или почек. Также противопоказаны беременность и кормление грудью.