Primaquine

Primaquine лекарство, отпускаемое по рецепту, с противопаразитарными свойствами. Он используется для профилактики, лечения и последующего лечения малярии. В своих рекомендациях по терапии малярии Немецкое общество тропической медицины и международного здравоохранения (DTG) рекомендует примахин в качестве дополнительной терапии к хлорохину при лечении третичной малярии. В Германии Primaquine производится и продается компанией Bayer AG под торговым названием Primaquine®.

Что такое примахин?

Примахин или N4- (6-метоксихинолин-8-ил) пентан-1,4-диамин представляет собой рацемическую смесь с эмпирической формулой C15 H21 N3O. Это производное 8-аминохинолина. Основное вещество (примахина бисфосфонат) представляет собой водорастворимый кристаллический красно-оранжевый порошок с нейтральным запахом и горьким вкусом.

Фармакологический эффект

После перорального приема примахин легко всасывается через пищеварительный тракт и быстро метаболизируется в печени до производного карбоксила. Пиковая концентрация примахина в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Примахин имеет период полувыведения от 5 до 6 часов. Карбоксильное производное (карбоксипримахин) имеет период полураспада от 24 до 30 часов. Лишь небольшая часть примахина (около 1%) выводится в исходной форме. Выводится с мочой.

В качестве лечебного средства примахин принимают в течение 14 дней. Суточная доза рассчитывается в соответствии с массой тела пациента и зависит от общей концепции лечения и от других используемых лекарств. Для профилактики рекомендуется прием от 1 до 2 дней. Доза для взрослых составляет 30 мг, а для детей - 0,3 мг на килограмм массы тела в сутки.

Профилактическая мера должна быть проведена в срок от 1 дня до до 1 недели после пребывания в малярийном районе. Примахин не одобрен в качестве средства для профилактики малярии в Германии. Для этого товар необходимо приобрести за рубежом.

Медицинское применение и использование

Примахин производится с 1940-х годов и используется в качестве противомалярийного препарата в нескольких странах. Однако точный механизм его действия до сих пор неизвестен, несмотря на интенсивные исследования. Предполагается, что взаимодействие вещества с ДНК плазмодии подавляет биосинтез белков и, таким образом, приводит к гибели патогена. Также рассматривается дисфункция митохондрий.

Примахин очень эффективен против экзоэритроцитарных стадий Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, а также в начале экзоэритроцитарной стадии Plasmodium falciparum. Препарат также показывает большую эффективность против гаметоцитов плазмодиев, в частности плазмодия falciparum. Однако оказалось, что примахин неэффективен на эритроцитарной стадии плазмодиев.

Хотя примахин не одобрен для этой цели в Германии, он используется для профилактики всех типов малярии. Исследования в странах Центральной Африки, Колумбии, Иране и Индонезии показывают профилактический эффект примахина до 85% против патогена Plasmodium falciparum, ответственного за тропическую малярию. Однако применение примахина для терапевтического лечения quartana и тропической малярии не имеет смысла.

В качестве терапевтического средства и с целью предотвращения рецидивов примахин используется при третичной малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plamodium ovale.

Риски и побочные эффекты

Примахин противопоказан людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также людям с красной волчанкой или ревматоидным артритом. Еще одно противопоказание - использование потенциально гемолитических препаратов или личная чувствительность к действующему веществу.

Желательно проверять показатели крови, пока вы принимаете примахин. Безопасность применения примахина во время беременности не доказана, поэтому при составлении терапевтической концепции необходимо учитывать потенциальные риски для будущего ребенка в контексте соотношения риска и пользы.

Побочные эффекты примахина включают анемию и головную боль, усталость и сонливость, расстройство желудка и спазмы желудка, а также кожный зуд.

Если моча потемнеет, лечение примахином необходимо немедленно прекратить, так как это может указывать на чрезмерную нагрузку на печень, заболевание почек или гемолиз.