Фентанил

Фентанил был разработан Полом Янссеном в 1960 году и был первым анилинопиперидином того времени. Изменяя молекулярную формулу, с тех пор стало возможным разработать некоторые производные фентанила, которые можно контролировать.

Что такое фентанил?

В Фентанил Это синтетический опиод, который используется в анестезии как сильнодействующее обезболивающее и при лечении хронической боли в качестве трансдермальной терапевтической системы.

Он действует как так называемый агонист. В Германии и Швейцарии фентанил подпадает под действие Закона о наркотиках, в Австрии - под Закон о наркотиках.

Фармакологический эффект

Фентанил в первую очередь оказывает обезболивающее (сильное болеутоляющее) и седативное (успокаивающее) действие. Он в 120 раз сильнее морфина, что приводит к большей эффективности и меньшей продолжительности действия.

При внутривенном введении фентанил начинает действовать через две-пять минут, так называемый период полувыведения составляет от трех до двенадцати часов. Доза для эффективного лечения составляет 0,01 мг на килограмм массы тела, доза, приводящая к смерти, 3,1 мг на килограмм массы тела, последняя цифра относится к крысам. Поэтому даже более низкие дозы могут привести к смерти человека из-за угнетения дыхания.

Однако побочные эффекты можно сравнить с побочными эффектами морфина. Фентанил хорошо растворяется в жире и поэтому может хорошо распределяться в жировой ткани. В основном метаболизируется в печени, менее десяти процентов выводится в неизмененном виде через почки. В зависимости от состояния пациента и введенной дозы фентанил может ухудшать когнитивные способности, оказывать успокаивающее действие, приводить к нарушению сознания или вызывать состояние, подобное сну. Последний пункт является причиной его использования в анестезии.

Фентанил в основном используется в операциях вместе со снотворным в качестве болеутоляющего средства, а также может использоваться в качестве миорелаксанта. Поскольку фентанил с трудом накапливается и снова высвобождается в жировой ткани из-за его липофильности, в качестве альтернативы часто используются вещества ремифентанил, альфентанил или суфентанил.

Фентанил обладает успокаивающим действием; этот эффект можно усилить другими седативными средствами, а также алкоголем или ослабить приемом других опиоидов. Серьезные нарушения кровообращения и дыхания могут возникнуть в связи с приемом так называемых ингибиторов моноаминоксидазы, поэтому между каждым приемом должен быть промежуток не менее 14 дней.

При использовании пластырей от боли также может наблюдаться взаимодействие с такими препаратами, как омепразол, фуросемид или глибенкламид. Также могут быть взаимодействия с препаратами, содержащими зверобой. Для курильщиков может потребоваться корректировка дозы фентанила.

Если препарат, содержащий фентанил, принимать вместе с препаратом с серотонинергическим действием, это может привести к опасному серотониновому синдрому, симптомами которого могут быть кризы артериального давления, галлюцинации или кома.

Медицинское применение и использование

Фентанил используется в виде дигидроцитрата фентанила в трех формах: в качестве трансдермальной терапевтической системы, в качестве внутривенного введения при анестезии и неотложной медицинской помощи и в качестве перорально-трансмукозальной терапевтической системы (в виде леденцов при резкой боли). Инстанил от Никомеда, первый одобренный в ЕС назальный спрей с фентанилом, был одобрен для лечения сильной боли с 1 сентября 2009 года.

Этот препарат подходит для лечения внезапной боли у взрослых пациентов, которые уже получают базовую терапию опиоидами от хронической боли при раке. Фентанил обладает сильным обезболивающим действием, поэтому его обычно применяют в периоперационном периоде (перед операцией) или после операции.

В случае сильной хронической боли у онкологических больных его используют в виде кожного пластыря в качестве анальгетика, а также его можно использовать для обезболивания хронической боли, не связанной с опухолью. Врач скорой помощи может использовать фентанил в случае острой боли в службе спасения.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Как побочный эффект Фентанил Это может привести к нарушению дыхания и даже угнетению дыхания. Кроме того, возможны побочные эффекты, такие как спазмы или ригидность мышц, замедленная сердечная деятельность, эйфория или даже беспокойство, сужение зрачков, рвота, тошнота и запор. Если инъекция делается быстро, в редких случаях это может вызвать кратковременный позыв к кашлю.