Фумаровая кислота

Лечение Фумаровая кислота известен еще со времен Древней Греции. Активный ингредиент встречается в природе, а также может быть получен синтетическим путем.

В основном он используется в промышленности, а также в медицине. Там фумаровая кислота используется для лечения псориаза и определенной формы рассеянного склероза. Он подавляет особые иммунные клетки.

Что такое фумаровая кислота?

Фумаровая кислота - это органическое и одновременно химическое вещество, относящееся к классу фруктовых кислот, а также транс-этилендикарбоновая кислота называется. Соли фумаровой кислоты называются фумаратами.

Кислота содержится в растениях, грибах и лишайниках. Это также можно сделать в лаборатории. Как пищевая добавка Е 297 используется для консервирования продуктов. Промышленность использует его для производства полиэстера. В животноводстве он используется в качестве пищевой добавки для предотвращения инфекций. Соли сложного эфира фумаровой кислоты, моноэтилового эфира фумаровой кислоты и диметилового эфира фумаровой кислоты используются для лечения пациентов с кожными заболеваниями и рассеянным склерозом.

Их применяют наружно в виде мазей или принимают внутрь в виде капсул и таблеток, а также в виде инъекций. Позже 60% активного ингредиента выводится через дыхание, остальное - с мочой. Редко возникающие побочные эффекты можно уменьшить, если пациент принимает лекарство во время еды.

Функция, эффект и задачи

Фумаровая кислота в первую очередь иммунодепрессант. Это создает баланс между различными группами иммунных клеток. Например, препараты фумаровой кислоты воздействуют на В- и Т-лимфоциты и клетки Th1, подавляя действие клеток Th1 с помощью клеток Th2.

Это необходимо, потому что у пациентов с псориазом имеется избыток Th1-клеток. Все три фумарата используются для длительного лечения псориаза, а с 2014 года также при рецидивирующем ремиттирующем рассеянном склерозе. Псориаз - это хроническое незаразное заболевание кожи. Мази, капсулы и таблетки фумарата уменьшают воспаление, которое приводит к образованию чешуйчатой ​​сыпи. Терапия фумадермом эффективна примерно у 90 процентов пациентов.

Еще в 1970-х годах врачи лечили больных псориазом препаратами фумаровой кислоты. Диметилфумарат (ДМФ) был также одобрен для лечения рецидивирующего ремиттирующего рассеянного склероза после положительного решения Европейского агентства по лекарственным средствам EMA в 2013 году. Препарат вводят в виде капсул и таблеток и заменяют инъекции бета-интерферона, которые использовались до сих пор, что многие пациенты находили стрессовыми. В этой особой форме рассеянного склероза, которая основана на расстройстве клеток Th1, она подавляет воспаление нервных волокон головного и спинного мозга, высвобождая фактор защиты клеток Nrf2.

Поскольку он также препятствует выработке цитокинов - он блокирует рецепторы HCA2 - он снижает частоту приступов до 50%. Это замедляет прогрессирование болезни. При лечении псориаза агенты фумаровой кислоты вводят в более низких дозах, чем при особой форме рассеянного склероза.

Образование, возникновение, свойства и оптимальные значения

Фумаровая кислота образует бесцветные, почти без запаха, легковоспламеняющиеся кристаллы при комнатной температуре и сублимируется при температуре около 299 ° C. Фруктовая кислота очень раздражает и плохо растворяется в воде. Он известен с древних времен, где в основном использовался в народной медицине для лечения кожных заболеваний. Фумаровая кислота естественным образом встречается в некоторых лишайниках, растениях и грибах и была названа в честь обыкновенного дыма (Fumaria officinalis), сорняка с красными цветами.

Впервые он был изолирован от растения в 1832 году. Натуропатия также называет это растение «измельченной травой», потому что оно применялось в виде чайных компрессов на участки тела, пораженные сыпью. Обычный земляной дым содержит большое количество фумаровой кислоты. Для производства фумаровой кислоты в лаборатории малеиновую кислоту нагревают как минимум до 150 градусов, облучают УФ-светом или растворяют в воде. У нерастительных организмов фруктовая кислота образуется в результате гидролитического разложения аминокислот тирозина и фенилаланина.

Заболевания и расстройства

В частности, в начале лечения применение препаратов фумаровой кислоты иногда приводит к побочным эффектам. Наиболее частыми наблюдаемыми побочными эффектами (более чем у 1 из 10 пациентов) являются желудочно-кишечные проблемы, такие как диарея, вздутие живота, газы, тошнота и боль в животе, а также чувство чрезмерного тепла.

Эти нарушения иногда возникают позже. В более редких случаях обнаруживалась кожная аллергия, связанная с зудом, покраснением (покраснением кожи), повышением показателей печени, сонливостью, усталостью, головной болью, снижением количества лимфоцитов в крови и повышенным выделением белка с мочой. Если выводится больше белков, это указывает на заболевание почек и требует немедленного более тщательного обследования. Во время лечения фумаровой кислотой время от времени может возникать прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (заболевание головного мозга), саркома Капоши и лимфопения.

Врачи предполагают, что причиной этих заболеваний является иммуносупрессивное действие фумаратов. Пациентам с острой тяжелой инфекцией, тяжелыми заболеваниями почек, язвой желудка, двенадцатиперстной кишки, тяжелыми заболеваниями печени и гиперчувствительностью к действующему веществу нельзя употреблять препараты фумаровой кислоты. Это также относится к беременным и кормящим женщинам, а также к детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку до сих пор нет достоверных сведений об их влиянии на эти группы пациентов. Кроме того, нельзя принимать препараты фумаровой кислоты, если пациент также принимает препараты с аналогичными побочными эффектами (циклоспорин, ретиноиды и т. Д.), Поскольку фумаровая кислота может нарушать функцию почек.