ловастатин

ловастатин это лекарство, используемое для лечения повышенного уровня холестерина, сердечных приступов, острого коронарного синдрома и нестабильной стенокардии. В организме человека он работает в первую очередь на образование холестерина и печени, что стимулирует всасывание большего количества холестерина из крови.

Что такое ловастатин?

Ловастатин - это статиновый препарат. Как типично для этого типа лекарств, он используется для лечения высокого уровня холестерина (гиперхолестеринемия), а также после сердечного приступа, острого коронарного синдрома и нестабильной стенокардии.

Холестерин - это жир крови, имеющий плохую репутацию из-за своей роли в возникновении сердечных заболеваний. Однако человеческий организм нуждается в нем в нормальных количествах для выработки различных гормонов, витамина D, желчной кислоты и клеточных мембран. Холестерин - один из липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

В 1987 году на рынке появился ловастатин как первый статин, снижающий уровень липидов в крови. Молекулярная формула фактически бесцветного активного ингредиента - C24H36O5; Промышленность производит лекарство с помощью грибов Aspergillus terreus и Monascus ruber, в результате чего микроорганизмы ферментируют исходные материалы на нескольких этапах процесса.

Фармакологический эффект

Механизм действия ловастатина заключается в блокировании фермента HMG-CoA редуктазы, который необходим человеческому организму для выработки холестерина. В то же время препарат стимулирует печень поглощать и расщеплять больше холестерина. Рецепторы ЛПНП в печени реагируют на липиды крови, такие как холестерин: рецептор ЛПНП связывается с молекулой и захватывает ее в углублении в клеточной мембране, известном как углубление на краю иглы. Затем заполненная полость закрывается и, таким образом, становится пузырьком в мембране. Таким образом, захваченный холестерин удаляется из кровотока.

Ловастатин также подавляет образование нового холестерина. При нормальной регуляции холестерина фермент HMG-COA редуктаза использует кофермент никотинамида адениндинуклеотид фосфат (НАДФН), который захватывает расщепленные остатки субстрата во время биохимической реакции.

В организме здорового человека уровень холестерина регулируется с помощью гормонов щитовидной железы, инсулина и глюкагона, а также с помощью доступного количества HMG-CoA редуктазы: пока холестерина достаточно, он связывается со специальным белком. Однако если уровень холестерина падает, все больше и больше этих связывающих белков остаются незанятыми, и активированные белки продуцируют факторы транскрипции, которые, в свою очередь, стимулируют синтез HMG-CoA редуктазы.

Увеличение количества ферментов соответственно приводит к увеличению образования холестерина, в то время как, наоборот, повышение уровня холестерина приводит к автоматическому подавлению синтеза. Ловастатин вмешивается в этот процесс, ингибируя HMG-CoA редуктазу и тем самым уменьшая образование нового холестерина.

Медицинское применение и использование

Ловастатин используется, среди прочего, для лечения высокого уровня холестерина в крови. Эта гиперхолестеринемия отражается в лабораторном анализе крови в повышенных значениях ЛПНП. У здорового человека без факторов риска значение не должно превышать 160 мг / дл; для пациентов с ишемической болезнью сердца или артериосклерозом референсное значение ниже 100 мг / дл. Высокий уровень холестерина также является общим фактором риска этих двух заболеваний.

Атеросклероз характеризуется отложениями в кровеносных сосудах, которые могут препятствовать кровотоку и состоят из жира, тромбов, кальция или соединительной ткани. Они могут вызвать дальнейшие осложнения и, среди прочего, способствовать развитию сердечного приступа, для лечения которого также показан препарат ловастатин. В случае сердечного приступа или инфаркта миокарда кровоснабжение сердца прерывается.

Выжившим после сердечного приступа часто назначают различные лекарства, чтобы снизить вероятность другого инцидента. В этом случае ловастатин можно рассматривать наряду с другими статинами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и другими лекарствами, и в этой роли он играет как профилактическую, так и профилактическую роль.

Менее специфическим кардиологическим заболеванием является острый коронарный синдром, при котором возникают различные сердечные жалобы. Этот синдром используется врачами как «рабочий диагноз» до тех пор, пока они не смогут точно определить истинное заболевание. Одна из возможных причин острого коронарного синдрома - нестабильная стенокардия, которая возникает из-за сочетания артериосклероза и ишемической болезни сердца. Это может предшествовать сердечному приступу, и его также можно лечить ловастатином.

Риски и побочные эффекты

Ловастатин противопоказан при миопатии, непроходимости желчевыводящих путей (холестазе) или повышенной концентрации ферментов печени. Наиболее частые побочные эффекты препарата включают головную боль, повышенные показатели функции печени, расстройство желудка и миопатии. В данном случае последние относятся к токсическим миопатиям, так как они вызваны лекарством и приводят к типичной мышечной слабости разнообразной клинической картины. В целом мышечный дискомфорт возникает у 0,025% пациентов, принимающих ловастатин.

В крайних случаях мышечные волокна могут разрушаться (рабдомиолиз), что приводит к множеству других симптомов: мышечная слабость и боль, отек мышечной ткани, лихорадка, диарея и рвота - симптомы рабдомиолиза.

Кроме того, уровень мочевой кислоты в крови может увеличиваться (гиперурикемия), организм может выделять большее количество мышечного пигмента миоглобина (миоглобинурия), а во время рабдомиолиза возможны электролитные нарушения и коагулопатия потребления.

Риск развития разрушения мышечных волокон как побочного эффекта ловастатина у пациента увеличивается при сочетании ловастатина с фибратами: например, одновременное применение гемфиброзила и ловастатина вызывает тяжелый побочный эффект в 1–5% случаев. Кроме того, различные антибиотики и противогрибковые препараты могут усиливать побочные эффекты ловастатина. Такие продукты, как грейпфрутовый сок, также могут вызывать этот эффект.