У одного аминогликозид это антибиотики из группы олигосахаридов (углеводы из нескольких одинаковых или разных простых сахаров). Антибиотики аминогликозидов обладают бактерицидным действием.
Что такое аминогликозид?
Аминогликозиды представляют собой гетерогенную группу среди антибиотиков, которые относятся к олигосахаридам. Их используют для лечения бактериальных инфекций. Он вводится в виде инъекций, крема, глазных или ушных капель. Препарат из этой группы антибиотиков выдается в форме таблеток.
Аминогликозиды представляют собой комбинацию строительных блоков аминосахара и циклогексана и растворимы в воде. Период полувыведения составляет около двух часов, и выведение происходит в основном через почки.
Первым аминогликозидным антибиотиком, открытым в 1944 году, был стрептомицин. В результате было выделено все больше и больше подобных активных веществ. Он был разделен на аминогликозиды для лечения общих инфекций (например, амикацин, гентамицин, тобрамицин) и для лечения особых случаев (например, стрептомицин, неомицин, паромомицин).
Фармакологическое действие на организм и органы
Аминогликозиды обладают сильным бактерицидным действием. Они вторгаются в бактерии, где прикрепляются к рибосомам. Это клеточные органы для образования белков. Блокируя рибосомы, белки формируются неправильно и теряют свою функцию. Это приводит к гибели бактерий.
Аминогликозиды проникают в бактерию либо через поры клеточных стенок, либо непосредственно через клеточную мембрану, что объясняет быстрое начало действия. Однако чувствительны только бактерии, которым для жизни нужен кислород. Следовательно, аминогликозиды не эффективны против анаэробных бактерий.
Аминогликозиды действуют внутри бактерий, в результате чего патогены умирают даже через несколько часов после приема, в зависимости от концентрации активного ингредиента. Эффект значительно снижается, если вторая доза вводится слишком быстро после первой. Следовательно, эффект лучше при высокой разовой дозе аминогликозидов, чем при нескольких применениях в быстрой последовательности.
Аминогликозиды накапливаются в основном в тканях почек и внутреннего уха. Таким образом, риск отравления увеличивается, чем дольше он используется. Он стекает только в том случае, если концентрация выше, чем в крови. Поэтому важно, чтобы врач регулярно проверял концентрацию в крови.
Медицинское применение и использование для лечения и профилактики
Аминогликозиды уничтожают различные болезнетворные микроорганизмы. При пероральном приеме они действуют в тонком и толстом кишечнике, кремы наносятся только на кожу, а инъекции - на весь организм.
Неомицин и парономицин назначаются перорально, что должно гарантировать отсутствие микробов в кишечнике. Их применяют перед операциями, в коме, при «отравлении» головного мозга из-за печеночной недостаточности, при лейкемии или гранулоцитопении.
Фрамицетин, канамицин и неомицин используются для наружного применения при бактериальных инфекциях кожи или глаз. Парентеральное введение амикацина, гентамицина, нетилмицина или тобрамицина применяется в отношении таких патогенов, как золотистый стафилококк или стрептококки типа А.
При туберкулезе стрептомицин вводят парентерально; амикацин, гентамицин, нетилмицин или тобрамицин в сочетании с бета-лактамными антибиотиками применяют при опасном для жизни заражении крови. Эти две группы антибиотиков дополняют друг друга по своему действию, но их нельзя смешивать в одном настое.
Аминогликозиды амикацин, гентамицин, нетилмицин и тобрамицин используются для лечения эндокардита (воспаление внутренней стенки сердца) или тяжелых инфекций (например, вызванных синегнойной палочкой, листериями, энтерококками, микобактериями, энтеробактериями, стафилококками).
Другие активные ингредиенты - апрамицин и гигромицин. Спектиномицин является агентом аналогичного действия, который используется только для лечения неосложненной гонореи при условии, что пенициллины не действуют.
Его необходимо вводить парентерально, особенно в случае системных инфекций, поскольку аминогликозиды не всасываются. Аминогликозиды не следует назначать пациентам с непереносимостью действующих веществ.
Риски и побочные эффекты
Дозирование аминогликозидов необходимо проводить осторожно из-за узкого терапевтического диапазона. Поэтому они являются типичными антибиотиками для использования в реанимации. Аминогликозиды особенно сконцентрированы в почках и внутреннем ухе и обладают нефротоксическим (в основном обратимым), вестибуло- и ототоксическим (в основном необратимым) действием. Эффект нервно-мышечных блокаторов часто продлевается аминогликозидами.
Типичными побочными эффектами обычно являются тошнота и рвота, сонливость и атаксия (нарушение координации движений).
Длительное использование (более трех дней), частое введение, высокие дозировки, ранее существовавшее заболевание почек, пожилой возраст и высокий уровень в крови могут увеличить риск побочных эффектов.