апремиласт

апремиласт представляет собой лекарство, которое используется под торговым названием Отезла® для лечения бляшечного псориаза и активного псориатического артрита. Это активный ингредиент из группы ингибиторов ФДЭ4. Действие апремиласта основано на угнетении фермента фосфодиэстеразы-4.

Что такое апремиласт?

Otezla® применяется при бляшечном псориазе средней и тяжелой степени. Это состояние, при котором на коже появляются красные и чешуйчатые пятна. Кроме того, апремиласт также используется при лечении псориаза. Воспаление суставов, называемое псориатическим артритом.

Отезла® применяется у пациентов, у которых другие системные методы лечения не дают желаемого эффекта. Otezla® также можно использовать в сочетании с другими противовоспалительными препаратами, модифицирующими заболевание. Препарат с активным ингредиентом апремиласт требует рецепта и должен применяться только под наблюдением опытного врача. Лечение начинают постепенно. Апремиласт выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Впервые он был одобрен в США в 2014 году под торговым названием Otezla®.

Фармакологический эффект

Апремиласт ингибирует фермент фосфодиэстеразу-4 и тем самым увеличивает внутриклеточный циклический аденозинмонофосфат (цАМФ), молекулы, биохимически полученные из аденозинтрифосфата (АТФ). Они используются для передачи клеточного сигнала.

Это увеличение приводит к снижению образования медиаторов воспаления в воспалительных клетках. Внутриклеточный фермент фосодиэстераза-4 (PDE4) играет важную роль в естественной системе защиты человеческого организма, иммунной системе. Он запускает выработку цитокинов. Это вещества-посредники, которые участвуют в воспалительных процессах и процессах, вызывающих псориаз.

Подавляя PDE4, концентрация этих цитокинов в организме снижается. Воспаление и другие симптомы псориаза уменьшаются этим ингибирующим действием. Апремиласт представляет собой пероральный низкомолекулярный ингибитор PDE4. Он действует внутриклеточно посредством уже упомянутой модуляции. В сети про- и противовоспалительных медиаторов PDE4 является доминирующим PDE. Ингибирование ведет к подавлению воспалительной реакции. Предположительно, про и противовоспалительные медиаторы участвуют в клинической картине псориаза, и на них положительно влияет апремиласт.

В контексте клинических исследований у пациентов, получавших апремиласт, была обнаружена значительная модуляция. Однако полного подавления уровня белков плазмы не наблюдалось. Кроме того, апремиласт уменьшал толщину эпидермиса на пораженных участках кожи пациентов. Более того, инфильтрация воспалительными клетками и экспрессия провоспалительных генов были значительно снижены. У пациентов в дозе 50 мг 2 раза в сутки удлинения интервала QT не наблюдалось.

Медицинское применение и использование

Псориаз еще называют псориазом. Это кожное заболевание также может поражать ногти или суставы. Это хроническое воспалительное заболевание кожи не заразно. Одна из причин - генетически унаследованная предрасположенность к псориазу. Симптомы включают красноватые воспаленные участки кожи, зуд и серебристо-белые чешуйки кожи, размер которых может достигать нескольких сантиметров. Это заболевание обычно хроническое или с повторяющимися приступами.

Эффективность препарата апремиласт при псориазе и псориатическом артрите была продемонстрирована в клинических исследованиях. Апремиласт использовался в качестве монотерапии и в качестве комбинированной терапии с низкомолекулярными БПВП, базовой терапии воспалительных ревматических заболеваний.

В результате лечение апремиластом привело к значительному улучшению симптомов и признаков псориаза или псориатического артрита. Данные ответа в группе пациентов с монотерапией и в группе пациентов с комбинированной терапией были примерно одинаковыми. Терапевтическая польза возникла при различных проявлениях псориаза. Качество жизни пациентов можно было значительно улучшить с помощью апремиласта.

Риски и побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект Отезлы® влияет на пищеварительную систему. Очень частые симптомы - диарея и тошнота. Инфекции верхних дыхательных путей, головные боли, особенно головные боли напряжения, также являются частыми побочными эффектами.

Апремиласт нельзя применять во время беременности. Женщинам также следует использовать эффективные противозачаточные средства во время его приема. Otezla® был одобрен, потому что преимущества перевешивают риски. Побочные эффекты в основном от легких до умеренных. Препарат можно принимать внутрь, выпускается до 30 мг.