Cisapride

Действующее вещество Cisapride является одним из прокинетиков, повышающих моторику желудочно-кишечного тракта. Активный ингредиент вызывает серьезные побочные эффекты со стороны сердца, поэтому во многих странах он был снят с продажи. Использование не рекомендуется, доступны более безопасные препараты из группы прокинетиков.

Что такое цизаприд?

Цизаприд относится к группе прокинетиков. Прокинетики - это активные ингредиенты, которые способствуют моторике, то есть подвижности желудочно-кишечного тракта. Он был снят с продажи во многих странах из-за серьезных побочных эффектов, таких как нерегулярное сердцебиение и удлинение интервала QT.

Химически это производное бензамида. Формула C23H29ClFN3O4. Он был снят с продажи в США в 2000 году, после чего одобрение было приостановлено и в Германии. Однако в некоторых странах он все еще доступен. Прием следует проводить только при тщательном рассмотрении.

Фармакологический эффект

Цизаприд является парасимпатомиметиком, что означает, что он увеличивает эффективность парасимпатической нервной системы. Парасимпатическая нервная система является частью вегетативной нервной системы и антагонистом симпатической нервной системы. Вещество цизаприд стимулирует рецепторы серотинина 5HT4. В результате этой стимуляции рецепторы высвобождают нейромедиатор ацетилхолин. Ацетилхолин играет центральную роль в передаче стимулов. Он попадает в синаптическую щель и взаимодействует с рецепторами постсинаптической мембраны. В результате мембрана клетки-мишени изменяет свою ионную проницаемость, что может вызвать возбуждение (деполяризацию) или ингибирование (гиперполяризацию) клетки-мишени.

При использовании активного ингредиента цизаприда ацетилхолин увеличивает подвижность и увеличивает перистальтику. Так что в целом это кажется прокинетическим. Известным побочным эффектом является проаритмическое влияние на сердце, особенно с цизапридом, что наблюдалось учащение случаев так называемого синдрома удлиненного интервала QT.

Синдром удлиненного интервала QT - болезнь сердца, относящаяся к группе каналопатий, при которой интервал QT патологически удлинен. Если синдром удлиненного интервала QT возникает в результате введения цизаприда, это вторичный, то есть приобретенный синдром LQT. В результате побочного действия препарат был снят с продажи во многих странах.

Биодоступность цизапридов составляет примерно 30-40%, активный ингредиент в основном связывается с белками плазмы крови, период полувыведения из плазмы составляет примерно десять часов. Цизаприд в основном метаболизируется в печени, через систему цитохрома P450 и в кишечнике. Действующее вещество выводится исключительно через почки и желчь.

Медицинское применение и использование

Действующее вещество применяется при рефлюкс-эзофагите, общих двигательных расстройствах желудочно-кишечного тракта, параличе желудка и запорах. Показания основаны на фармакологических свойствах цизапридов, область действия - исключительно желудочно-кишечный тракт.

При рефлюкс-эзофагите воспаление пищевода вызывается рефлюксом (обратным током) кислого желудочного сока. Противопоказания - сердечная аритмия и тахикардия.Противопоказания связаны с тяжелыми побочными эффектами цизаприда в области сердца.

Риски и побочные эффекты

Риски и побочные эффекты включают сердечную аритмию и вышеупомянутое удлинение интервала QT. Побочные эффекты серьезны и могут быть фатальными. Лекарственное средство или активный ингредиент были сняты с рынка во многих странах, поскольку риски, связанные с их использованием, были оценены слишком высоко.

Применение цизаприда не рекомендуется, так как доступны другие активные ингредиенты из группы прокинетиков, которые имеют меньше побочных эффектов и по эффективности не уступают цизаприду.