Ко-тримоксазол представляет собой комбинированный препарат с антибиотиками, который состоит из антибиотика триметоприма и сульфонамидсульфаметоксазола в фиксированном соотношении от одного к пяти. Препарат подавляет биосинтез тетрагидрофолиевой кислоты в бактериях и тем самым препятствует синтезу ДНК.Котримоксазол, который в основном используется для лечения инфекций мочевыводящих путей и дыхательных путей, а также брюшного тифа и паратифа, также эффективен против некоторых простейших и некоторых видов грибов.
Что такое ко-тримоксазол?
Котримоксазол - комбинированный препарат, обладающий бактериостатическим действием против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, комбинированный препарат также эффективен против некоторых простейших и некоторых видов грибов. Он содержит антибиотик триметоприм и антибиотик сульфонамид сульфаметоксазол в соотношении один к пяти. Два основных действующих вещества препарата во многом дополняют друг друга и нарушают баланс фолиевой кислоты бактерий.
Как сульфонамид, сульфаметоксазол ингибирует фермент синтетазу фолиевой кислоты. Антибиотик триметоприм, в свою очередь, ингибирует дигидрофолатредуктазу, еще один важный фермент в метаболизме фолиевой кислоты у бактерий. Таким образом, комбинированные активные ингредиенты подавляют два разных фермента метаболизма фолиевой кислоты одновременно, так что риск формирования резистентности снижается из-за дублирования.
Котримоксазол в конечном итоге препятствует синтезу тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима в качестве незаменимого промежуточного соединения (метаболита) для синтеза пуриновых оснований и тимидина, строительных блоков ДНК.
Важным предварительным условием для объединения двух или более активных ингредиентов является то, что их биологический период полураспада примерно одинаков. Котримоксазол очень хорошо выполняет это условие с периодом полураспада 10-11 часов и 9-11 часов для триметоприма или сульфаметоксазола в последнем случае.
Фармакологический эффект
Фармакологически прием ко-тримоксазола оказывает прямое и косвенное воздействие на организм и его органы. Бактериостатические свойства препарата распространяются не только на патогенные бактерии, но также, в связи с широким спектром действия, в некоторой степени и на нормальную бактериальную флору, особенно в пищеварительном тракте, так что наблюдаются обратимые, но иногда серьезные проблемы с пищеварением.
Два основных активных ингредиента почти на 100 процентов всасываются в кишечнике и являются биологически доступными. Прямые фармакологические эффекты в основном состоят из аллергических реакций, которые проявляются, например, в раздражении кожи и, в редких случаях, в волдырях на коже (синдром Лайелла).
Бактериостатические свойства ко-тримоксазола, основанные на ингибировании образования фолиевой кислоты, также могут в определенной степени влиять на метаболизм, так что может развиться общая анемия, особенно если другие препараты с таким же спектром активности, как Принимаются барбитураты, обезболивающие, фенитоин или примидон.
Дальнейшие косвенные эффекты могут быть результатом прямого влияния на баланс калия, который может влиять на сердечный ритм и чувствительность сенсорных нервов.
Медицинское применение и использование
Типичная основная область применения ко-тримоксазола - воспаление верхних и нижних дыхательных путей. Большим преимуществом комбинированного препарата является то, что он также может сдерживать грибок Pneumocystis jirovecii, вызывающий интерстициальную пневмонию. Другая основная область применения - инфекции почек и всего мужского и женского урогенитального тракта.
Излечимые заболевания также включают воспаление предстательной железы и венерические заболевания, такие как ulcus molle (мягкий шанкр) и паховая лимфогранулема, инфекционное венерическое заболевание, которое чаще встречается в тропиках, которое, среди прочего, приводит к отеку лимфатических узлов в области гениталий и паха.
Ко-тримоксазол также используется для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта, включая отравление сальмонеллой, брюшной тиф и паратиф. Бруцеллез и нокардиоз, а также другие инфекционные заболевания также являются частью диапазона использования комбинированного препарата.
Снижение риска развития резистентности к патогенным микробам позволяет применять комбинированный препарат в профилактических целях, особенно у людей с ослабленным иммунитетом.
В связи с широким спектром применения Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) еще в 1977 году включила комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола в список незаменимых препаратов. Для лечения инфекции доза для взрослых обычно составляет 2 х 960 миллиграммов в день. Дозу можно увеличить до пяти раз, если есть острая пневмоцистная инфекция. Для длительного лечения и в профилактических целях суточная доза снижается до 480 миллиграммов.
Здесь вы можете найти свое лекарство
➔ Лекарства от простуды и заложенности носаРиски и побочные эффекты
Как и при лечении другими антибиотиками, использование ко-тримоксазола может быть связано с нежелательными побочными эффектами. Чаще всего побочные эффекты связаны с временными нарушениями работы пищеварительной системы. Симптомы - тошнота, рвота и потеря аппетита. В редких случаях также возникает воспаление слизистой оболочки рта. Кожные реакции, такие как сыпь и крапивница, возникают в 4% случаев. Наблюдались сильное раздражение кожи или фотосенсибилизация, но они случаются редко.
Также могут возникать нарушения картины крови в виде анемии или снижения количества лейкоцитов (лейкопения). При высоких дозах ко-тримоксазола уровень калия может повышаться и вызывать гиперкалиемию с такими симптомами, как аритмия, мышечная слабость и паралич.
Перед началом лечения комбинированным продуктом следует рассмотреть наиболее важные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Например, усиливается действие антикоагулянтов из группы 4-гидроксикумаринов. Лечение ко-тримоксазолом противопоказано в случаях известной гиперчувствительности к сульфаниламидам или тяжелой почечной недостаточности.