Леводопа

Леводопа это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения заболеваний центральной нервной системы. Эффективный ингредиент: L-допа, предварительная стадия передачи вещества, которое может пересечь гематоэнцефалический барьер и, таким образом, достичь очага заболевания. Болезнь Паркинсона - одно из наиболее частых клинических проявлений терапии леводопой.

Что такое леводопа?

Леводопа также называется L-допа и химически является аминокислотой и производным фенилаланина. Химическое название соединения - L-3,4-дигидроксифенилаланин или 2-амино-3- (3,4-дигидроксифенил) пропановая кислота.

Организм человека синтезирует L-допа из аминокислоты тирозина. Он сделан из незаменимой аминокислоты фенилаланина, который содержится во многих продуктах питания. После гидроксилирования тирозина образуется L-ДОФА. Он представляет собой предшественник для синтеза различных веществ, которые действуют как гормоны и вещества-посредники в организме. К ним относятся дофамин, адреналин, норадреналин и меланин.

L-допа транспортируется в нервные клетки, и там происходит дальнейшая реакция, например, на дофамин. Дофамин образуется после декарбоксилирования L-допа. Эта реакция происходит не только в центральной нервной системе (ЦНС), но и за ее пределами. На лекарства реакция должна происходить в первую очередь в ЦНС. Вот почему леводопа в основном сочетается как лекарственное средство с другим компонентом: ингибитором дофаминдекарбоксилазы. Соответствующие препараты называются, например, Леводопа комп. или дополнительно указать этот ингибитор карбоксилазы в названии.

Фармакологический эффект

Первые попытки лечения L-Dopa были задокументированы в 1961 году. Целью было восполнить недостаток нейромедиатора дофамина в мозге. Прямое введение дофамина не увенчалось успехом, потому что дофамин не попадает в мозг из кровотока. Это означает, что, хотя L-ДОФА может проходить естественный избирательно проницаемый барьер между мозгом (центральной нервной системой, ЦНС) и кровотоком, он остается непроницаемым для дофамина. Леводопа как предшественник дофамина проникает в мозг после преодоления гематоэнцефалического барьера и превращается в дофамин путем расщепления углекислого газа (декарбоксилирование).

L-допа также реагирует с образованием дофамина в кровотоке. Дальнейшие разработки препарата предотвращают этот эффект, комбинируя L-допа с ингибитором дофаминдекарбоксилазы. Бенсеразид и карбидопа являются такими ингибиторами, которые предотвращают превращение L-допы в дофамин вне мозга.

Лечебный эффект леводопы отличный в течение первых трех-семи лет. За этим следуют побочные эффекты, известные как поздний синдром L-допа или долгосрочный синдром L-допа. По прошествии индивидуально разного периода времени достигается состояние, в котором имеется слишком мало дофамин-продуцирующих клеток, а запасы дофамина недостаточны. Эффект L-Dopa исчезает через два часа. Если он не вводится позже, есть пробелы в эффективности (эффекты в конце приема).

Кроме того, дофаминовые рецепторы реагируют на прерывистую подачу дофамина. С одной стороны, чрезмерная реакция отражается как непроизвольное движение (дискинезия), с другой стороны, наблюдается кратковременное снижение нечувствительности с замедлением, ригидностью или мышечными спазмами (двигательные колебания).

Медицинское применение и использование

Основное показание к лечению леводопой - болезнь Паркинсона. Это заболевание поражает особую сеть нервных клеток, известную как базальные ганглии, которая служит центром управления процессами движения. Присутствие дофамина необходимо для регуляции движений.

Особую роль играют две области, связанные с метаболизмом дофамина: черное вещество (черная субстанция) и так называемое полосатое тело (полосатое тело). В то время как дофамин образуется в первом, полосатое тело поглощает дофамин и обеспечивает его преобразование в определенные сигналы и передачу. Дофамин действует как посредник (нейромедиатор). При болезни Паркинсона клетки черного вещества погибают, поэтому синтезируется меньше дофамина. Болезнь Паркинсона - одно из самых распространенных заболеваний нервной системы. Заболевание чаще встречается с возрастом.

Синдром беспокойных ног, известный на немецком языке как синдром беспокойных ног, в некоторых случаях также лечится леводопой. Это неврологическое заболевание характеризуется сенсорными нарушениями в ногах или стопах, которые сопровождаются непроизвольными движениями. Известно, что изменения в метаболизме дофамина играют важную роль в этом расстройстве. Леводопа снимает симптомы.

Леводопа также все чаще используется для лечения болезни Хантингтона. Болезнь Хантингтона до сих пор остается неизлечимой наследственной болезнью. Пациенты демонстрируют нарушенную эмоциональную жизнь и ограниченный контроль над мышцами и мимикой. У пациентов, у которых развивается ригидность (ригидность) мышц, лечение леводопой может вызвать улучшение.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Чрезмерные дозы могут вызвать двигательные нарушения (дискинезию) или психологические проблемы (бессонницу, галлюцинации). Возможные побочные эффекты включают рвоту, тошноту и сердечно-сосудистые заболевания.

Пациентам с феохромоцитомой, тяжелым гипертиреозом или узкоугольной глаукомой (глаукомой) нельзя принимать леводопу. Также существует особый риск в случае сердечной аритмии, после сердечного приступа или язв желудочно-кишечного тракта.

Также существует множество взаимодействий с другими лекарствами. Антагонисты дофамина, вещества, нейтрализующие кислоту в желудочном соке (антациды) и препараты железа, уменьшают действие леводопы, равно как и вещества, подавляющие нервную систему (нейролептики), опиоидные болеутоляющие и активные вещества, снижающие кровяное давление. С другой стороны, некоторые ингибиторы МАО (ингибиторы МАО-B) усиливают эффект. С другой стороны, если одновременно принимать ингибиторы МАО-А, это может привести к огромному повышению артериального давления. Начиная терапию леводопой, всегда следует тщательно проверять одновременное применение других лекарств.