Флуконазол

Флуконазол Благодаря фунгистатическому эффекту он используется как антимикотик при лечении грибковых инфекций. Активный ингредиент используется, в частности, когда местная или местная (наружная) терапия грибковых инфекций остается неэффективной.

Что такое флуконазол?

С помощью препарата можно эффективно лечить грибковые инфекции кожи и ногтей, а также слизистых оболочек (включая вагинальный грибок, молочницу полости рта). С этой целью флуконазол может, например, можно вводить в капсулах или в виде препарата для инъекций.

Флуконазол представляет собой азольное противогрибковое средство, которое, как производное триазола, относится к группе имидазолов и триазолов. Активный ингредиент используется при лечении грибковых инфекций, патогенных для человека.

Сам флуконазол представляет собой беловатый кристаллический порошок, который трудно растворить в воде. Производное триазола благодаря своему цитостатическому или фунгистатическому эффекту подавляет рост и размножение патогенов, особенно дрожжей рода Candida.

С помощью препарата можно эффективно лечить грибковые инфекции кожи и ногтей, а также слизистых оболочек (включая вагинальный грибок, молочницу полости рта). Для этого флуконазол можно вводить в капсулах, в виде препарата для инъекций или в виде суспензии.

Фармакологический эффект

Флуконазол Как и все представители имидазолов и триазолов, он оказывает фунгистатическое действие, подавляя (подавляя) структуру клеточных стенок дрожжевых грибов и, следовательно, их рост или размножение.

В зависимости от дозировки действующее вещество также может оказывать фунгицидное (фунгицидное) действие. После применения активный ингредиент попадает в кровоток либо через желудочно-кишечный тракт (включая пероральный прием твердых капсул), либо напрямую (препарат для инъекций, вводимый внутривенно) и распределяется по всему организму. В отличие от клеточной мембраны человека, которая, помимо прочего, состоит из холестерина, эргостерин является наиболее важным строительным блоком мембраны дрожжевых клеток.

В системе цитохрома Р450 флуконазол ингибирует фермент, который важен для синтеза эргостерина, так называемую 14-альфа-деметилазу, которая блокирует превращение ланостерина в эргостерин. Строительные материалы, модифицированные блокадой, приводят к дефектам мембраны дрожжевых клеток и нарушают определенные метаболические процессы, которые контролируют деление клеток грибов.

Возбудители больше не могут размножаться (фунгистатический эффект). Однако флуконазол оказывает значительно более слабое ингибирующее действие на деметилазу в организме человека.

Медицинское применение и использование

Флуконазол используется, в частности, в контексте системной (внутренней) терапии инфекций дрожжевыми грибами рода Candida (так называемые кадидозы), наиболее важным представителем которых является Candida albicans.

Как правило, кандидозом поражаются только кожа и / или ногти (инфекции ногтей и стопы спортсмена) или слизистые оболочки (молочница полости рта, вагинальный грибок). У людей с ослабленным иммунитетом грибковая инфекция в редких случаях может поражать и внутренние органы. Соответственно, флуконазол также можно использовать в профилактических целях для предотвращения грибковых инфекций у людей с ослабленной иммунной системой в результате химиотерапии и / или лучевой терапии.

Также было показано, что флуконазол эффективен при лечении менингита (воспаления мозговых оболочек), вызванного инфекциями, вызванными дрожжевым грибком Cryptococcus neoformans. Флуконазол также можно использовать с профилактической целью у людей с ВИЧ, у которых наблюдается повышенная распространенность этой специфической грибковой инфекции (оппортунистическая инфекция). Если местное или местное применение других антимикотиков при вагинальном кандидозе безуспешно, в качестве альтернативы можно использовать флуконазол как часть системного лечения.

В некоторых случаях (около 10%) патогены развивают устойчивость к флуконазолу, поэтому активный ингредиент необходимо заменить другими фунгицидными препаратами, такими как флуцитозин или амфотерицин B.

Риски и побочные эффекты

Флуконазол Как сравнительно новый представитель триазолов, он характеризуется значительно меньшим количеством побочных эффектов и взаимодействий по сравнению с более старыми активными ингредиентами этой группы. Тем не менее, терапия флуконазолом не является полностью безопасной и может коррелировать с различными побочными эффектами.

Терапия флуконазолом часто сопровождается тошнотой, рвотой и желудочно-кишечными жалобами, такими как боль в животе и диарея. Также часто наблюдаются повышенные уровни ферментов щелочной фосфатазы и аминотрансфераз. В некоторых случаях могут быть обнаружены потеря аппетита, расстройства пищеварения, такие как запор (запор) или метеоризм, головокружение, головные боли, судороги, повышенное потоотделение, сенсорные расстройства, такие как покалывание, нарушение функции печени, желтуха, анемия, а также слабость и жар.

Ангионевротический отек, цирроз печени, некроз тканей и синдром Стивенса-Джонсона, среди прочего, очень редко могут быть связаны с терапией флуконазолом. Флуконазол противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или другим антимикотикам, при выраженных нарушениях сердечного и печеночного ритма и нарушении функции сердца.

Кроме того, препарат нельзя назначать во время беременности, поскольку эксперименты на животных показали связь с пороками развития плода. Также следует исключить параллельную терапию флуконазолом с терфенадином (антигистаминный препарат) или цизапридом (прокинетиком).