лейкотриенов - это вещества, которые образуются в белых кровяных тельцах, также известных как лейкоциты, при расщеплении жирных кислот. Даже в небольших количествах они очень эффективны в качестве медиаторов аллергических реакций и воспалений.
Что такое лейкотриены?
Медицинское название лейкотриен уже относится к лейкоцитам. На греческом языке «leukós» означает «белый». Лейкотриены были впервые обнаружены в лейкоцитах.
Химическое происхождение восходит к арахидоновой кислоте и другим полиненасыщенным жирным кислотам C20. Лейкотриены - высокоактивные биологические вещества. Биосинтез зависит от фермента 5'-липоксигеназы. Арахидоновая кислота реагирует в два этапа с 15'-липоксигеназой и 5'-липоксигеназой.
Функция, эффект и задачи
Лейкотриены получают из арахидоновой кислоты. Это активные тканевые гормоны. Они действуют в виде медиаторов, которые реагируют на воспалительные и аллергические реакции путем привлечения нейтрофилов.
Они увеличивают проницаемость сосудов и вызывают приступы астмы за счет сужения бронхов. Лейкотриены имеют три сопряженных триеновых соединения (двойные соединения). Они принадлежат к группе веществ, называемых эйкозаноидами. Лейкотриены и простагландины основаны на арахидоновой кислоте, которая является исходным веществом. Эта кислота образуется из фосфолипидов клеточных мембран. Воспалительные клетки, такие как тучные клетки, моноциты, эндотелиальные клетки, а также нейтрофилы, эозинофилы и базофилы, способны образовывать лейкотриены. Синтез простагландинов происходит через циклооксигеназу. Лейкотриены образуются с помощью липоксигеназы. Подавляя простагландины, высвобождается больше арахидоновой кислоты с образованием лейкотриенов.
Этот процесс вызывает астму, индуцированную АСК. Лейкотриены играют важную роль в воспалительных и аллергических реакциях в организме человека. Они также известны как медиаторы воспаления и важны для прогрессирования заболеваний легких. Лейкотриен «D4» сужает мышцы дыхательных путей и увеличивает выработку слизи в верхних органах дыхательных путей. Бронхи тоже поражаются этим процессом. Существуют различные лейкотриены с такими обозначениями, как B, C и D. Цистиниловые лейкотриены «LTC4-LTE4» имеют бронхоконстриктор и способствуют секреции. Они могут вызвать анафилактические или аллергические реакции в легких. Эти инциденты приводят к сужению дыхательных путей и, как следствие, к приступам астмы.
Химический стимул (хемотаксис) заставляет лейкоциты прилипать к стенке кровеносного сосуда. В ходе этого процесса супероксидные радикалы способствуют развитию воспаления, и ткань может быть разрушена. Лейкотриены взаимодействуют с интерферонами и интерлейкинами. На этой стадии болезни активизируются антагонисты лейкотриенов, такие как монтелукаст, чтобы устранить нежелательное воздействие на легкие, дыхательные пути и бронхи. Они блокируют рецепторы исходного вещества-посланника. Эти нежелательные вещества-переносчики возникают в виде раздражителей, таких как домашняя пыль, пыльца или холодный воздух, что особенно влияет на пациентов с астмой.
Антагонисты лейкотриенов расширяют бронхи, борются с воспалением в легких и противодействуют сужению мышц дыхательных путей. Уменьшаются такие симптомы, как кашель, постоянная стеснение и снижение подачи кислорода из-за проблем с дыханием, и улучшается функция легких. Рецепторы лейкотриена, которые действуют как антагонисты, используются против подавления астматических, аллергических и воспалительных процессов в организме человека. Первым препаратом выбора является Монтелукаст Сингулаир®.
Это лекарство расслабляет спазмы бронхиальных мышц и уменьшает скопление слизи при сенной лихорадке (аллергическом рините) и бронхиальной астме (бронхиальной астме). Маленьким детям с перемежающейся астмой лечат монтелукастом в короткие фазы терапии в начале приступа астмы. Большинство людей, страдающих астмой, могут хорошо жить в своем состоянии при приеме этого препарата. Побочные эффекты обычно меньше, чем успех лечения.
Образование, возникновение, свойства и оптимальные значения
Антагонисты лейкотриенов используются для лечения астмы и аллергического ринита. При лечении астмы они принадлежат к сфере контролеров. Контроллеры - это препараты длительного действия, их принимают постоянно. Антагонисты лейкотриенов конкурируют с терапией глюкокортикоидами, которая более эффективна, но имеет больше побочных эффектов и больший риск лечения.
Монтелукаст может использоваться как альтернатива глюкокортикоидной терапии у детей до четырнадцати лет, если показано соответствующее лечение. Монтелукаст не одобрен в качестве монотерапии в Германии для людей старше 15 лет. Согласно международным рекомендациям, его можно использовать только в том случае, если лечащий врач высказывается против терапии глюкокортикоидами, например, если у пациента проявляются побочные эффекты, повреждения которых оцениваются выше ожидаемого успеха лечения. Пациенты, которые не могут вдыхать глюкокортикоиды, также имеют право на альтернативное лечение монтелукастом.
Антагонисты лейкотриена также можно использовать в сочетании с глюкокортикоидами и симпатомиметиками бета-2 (например, амброксолом, кленбутеролом, бамбутеролом) для достижения пониженной дозировки. Однако пациент должен быть взрослым. В этой терапии монтелукаст действует как так называемое «дополнение». Он не подходит для лечения острого приступа астмы. Тем не менее, астму при физических нагрузках можно предотвратить. Здесь препарат действует в дополнение к основному лекарству - ингаляционным глюкокортикоидам и бета-адренергическим веществам (адренорецепторам). Это филогенетически связанные рецепторы (GPCR), которые связаны с G-белком. Их приводит в движение гормон адреналин.
Заболевания и расстройства
Антагонисты лейкотриенов вводят перорально в форме таблеток. Они также доступны в виде жевательных таблеток или гранул. Эти препараты проявляют свой максимальный эффект примерно через два часа после приема внутрь.
Несмотря на возможные побочные эффекты, монтелукаст обычно хорошо переносится. Побочные эффекты зависят от индивидуальной ситуации пациента. К ним относятся психические расстройства, кожная сыпь, инфекции верхних дыхательных путей, желудочно-кишечные симптомы, боль в мышцах и суставах, синдром Чарджа-Стросса (болезнь легких и астма) и повышенная склонность к кровотечению.