Антигистаминные

Антигистаминные, Антагонисты гистаминовых рецепторов или Блокаторы гистаминовых рецепторов, являются лекарствами, которые используются для лечения аллергических реакций, чтобы нейтрализовать действие собственного гистамина организма. Антигистаминные препараты были открыты в 1937 году и впервые терапевтически использованы в 1942 году.

Что такое антигистаминные препараты?

Антигистаминные используются при аллергических иммунных реакциях организма для нейтрализации действия гистамина. Гистамины связываются с рецепторами, чтобы вызвать иммунный ответ в организме. Антигистаминные препараты блокируют участки стыковки рецепторов, из которых существует четыре различных типа: рецепторы H1, H2, H3 и H4.

Гистамин является эндогенным гормоном и находится в неактивной форме в основном в тучных клетках и лейкоцитах, которые являются частью иммунной системы. Если организм подвергается воздействию антигенов - веществ, которые являются чужеродными для организма и вызывают аллергию, - они прилипают к лейкоцитам или так называемому иммуноглобулину E, который находится на поверхности лейкоцитов.

Лейкоциты разрушаются, а хранящийся в них гистамин высвобождается. Чтобы уменьшить последствия высвобождения гистаминов и предотвратить дальнейшее высвобождение гистаминов, врач назначает и вводит антигистаминные препараты.

Применение, эффект и использование

Антигистаминные используются при аллергических реакциях. Антигистаминные препараты не только блокируют рецепторы, чтобы гистамины не могли снова с ними связываться, они также действуют против гистамина, который уже был выпущен лейкоцитами. Рецепторы делятся на четыре группы: рецепторы H1, H2, H3 и H4.

Рецепторы H1 вызывают в организме следующие реакции: кровеносные сосуды расширяются, что приводит к падению артериального давления. Стенки сосудов становятся более проницаемыми. В результате, помимо покраснения кожи, возникает отек (задержка воды). Когда кровеносные сосуды расширяются, рецепторы H1 в бронхах производят противоположный эффект.

Особому риску подвержены астматики, поскольку бронхи могут стать опасными для жизни. Кроме того, рецепторы H1 стимулируют передачу раздражителей в нервах, так что кожа реагирует сверхчувствительной на прикосновение и возникает зуд.

Если гистамины связываются с рецепторами H2, это вызывает реакции сердечно-сосудистой системы. Частота сердечных сокращений увеличивается, а легочные сосуды расширяются. Кроме того, они обладают воспалительным действием на слизистую оболочку желудка и стимулируют выработку кислоты в желудке, что может вызвать воспаление слизистой оболочки желудка и изжогу.

Когда гистамин связывается с рецепторами H3, происходят процессы саморегуляции. Высвобождение гистамина подавляется. Исследования рецепторов H4 все еще находятся в зачаточном состоянии, но считается, что они влияют на аллергическую астму.

Антигистаминные препараты отменяют действие гормона гистамина. Из-за этого существует два типа антигистаминных препаратов: антигистаминные препараты H1 и H2. Антигистаминные препараты H1 в основном используются при сенной лихорадке, крапивнице (крапивнице), а также при других аллергических реакциях (слезотечение, зуд в глазах, насморк, одышка и т. Д.).

Антигистаминные препараты H1 обладают спазмолитическим (спазмолитическим) действием, а также герметизирующим действием сосудов. Уже расширенные сосуды сужаются, снижается проницаемость стенок сосудов, благодаря чему отступают отеки, покраснение кожи и зуд. Н2-антигистаминные препараты блокируют Н2-рецепторы, поэтому в желудке не может возникнуть воспалительных реакций. Н2-антигистаминные препараты подавляют выработку желудочного сока.

В зависимости от того, какой активный ингредиент используется, его действие устанавливается i. д. Обычно от 30 до 60 минут. Примерно через три часа макс. Эффективность обычно достигает и длится в течение дня, при этом эффект постепенно ослабевает в течение нескольких часов.

Помимо лечения аллергических реакций, антигистаминные препараты также используются для лечения язвы желудка, СДВГ, нарушений сна и болезни Альцгеймера.

Растительные, натуральные и фармацевтические антигистаминные препараты

Антигистаминные на сегодняшний день представлены на рынке только как антигистаминные препараты H1 и H2 и делятся на так называемые три поколения: антигистаминные препараты 1-го поколения, 2-го поколения и 3-го поколения.

Антигистаминные препараты 1-го поколения включают: а. следующие группы действующих веществ: Бамипин, Клемастин и Диметинден, Прометазин, Дифенгидрамин, Кетотифен и Дименгидриант. Эти лекарства имеют множество побочных эффектов. Из-за этого они больше не используются в пероральной форме (таблетки и др.). В основном его применяют наружно с помощью мазей, капель, гелей и кремов.

С развитием антигистаминных средств 2-го поколения вышеперечисленные Побочные эффекты уменьшаются или больше не возникают. Группы препаратов 2-го поколения - u. а. Азеластин, цетиризин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин и мизоластин.

Лекарственные формы представляют собой таблетки, капсулы, таблетки с замедленным высвобождением, мази, назальные спреи, глазные капли и, в случае острых и тяжелых аллергических реакций, растворы для инъекций или инфузий. Некоторые из антигистаминных препаратов доступны в аптеках без рецепта (в основном 2-го поколения), но есть также лекарства, отпускаемые по рецепту (1-е поколение), которые должен выписывать врач.

В дополнение к химико-фармакологическим препаратам существуют также натуральные антигистаминные препараты, которые в сочетании могут уменьшить аллергическую реакцию организма. Аскорбиновая кислота, аскорбат и аскорбилпальмитат (витамин С) ускоряют расщепление гистамина. Пантотеновая кислота (витамин B5) является важным строительным материалом для выработки кортизола в надпочечниках. Кортизол обладает противовоспалительными свойствами. Кальций и цинк могут блокировать точки стыковки рецепторов, так что гистамин не может закрепиться. Марганец может блокировать высвобождение гистамина и ускорять распад гистамина.

Флавоноиды - это антиоксиданты, обладающие противовоспалительным действием. Флавоноиды гесперидин, рутин и кверцетин могут оказывать стабилизирующее действие на тучные клетки, так что они не могут быть разрушены антигенами, а гистамин не может высвобождаться.

Риски и побочные эффекты

Антигистаминные 1 поколение имеет множество побочных эффектов. Антигистаминные препараты H1 легко доступны для ЦНС, а это означает, что они могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и работать непосредственно в головном и спинном мозге. В результате могут возникнуть такие побочные эффекты, как усталость, падение артериального давления, сердцебиение, головные боли, тошнота, рвота и нарушение функции печени и почек.

Поскольку антигистаминные препараты этой группы обладают седативным (сонным) действием, способность управлять автомобилем и работать с механизмами сильно ограничена. При наличии сердечной аритмии, глаукомы (глаукомы), эпилепсии, астмы и дисфункции печени и почек нельзя принимать антигистаминные препараты H1 первого поколения, поскольку они способствуют развитию этих заболеваний. Антигистаминные препараты нельзя применять во время беременности и кормления грудью.

Антигистаминные препараты 2-го поколения больше не могут проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому побочные эффекты значительно уменьшаются. Тем не менее, О. Побочные эффекты возникают, но их возникновение гораздо реже.

Побочные эффекты также могут возникать при приеме природных антигистаминных препаратов. Передозировка витаминов и минералов может привести к сердечно-сосудистым заболеваниям (включая инфаркт миокарда), а также к дисфункции почек и печени.

Лекарственные взаимодействия

Антигистаминные 1-е поколение может приводить к образованию глаукомы (глаукомы) в связи с трициклическими антидепрессантами. Препараты из групп активных ингредиентов азеластин и цетиризин нельзя сочетать друг с другом, так как в результате взаимодействия могут возникнуть сердечно-сосудистые заболевания.

Антигистаминные препараты нельзя принимать вместе с анальгетиками (болеутоляющими), снотворными и анестетиками. Антигистаминные препараты H1 и H2 нельзя принимать вместе с бета-блокаторами и ингибиторами АПФ (лекарства от высокого кровяного давления) или с коагулянтами крови (варфарин).