Баклофен

Баклофен был первоначально разработан в 1960-х годах для лечения эпилепсии. Он хорошо помогает при спастических припадках. С 2009 года его также используют для борьбы с алкогольной зависимостью.

Что такое баклофен?

Баклофен - химически C10H12ClNO2 - является одним из миорелаксантов. Они снимают патологически повышенное мышечное напряжение. Активный ингредиент связывается с рецепторами ГАМК-В и действует там как антагонист. Он использует тот факт, что его молекулярная структура похожа на структуру этих белков.

Синтезированный баклофен представляет собой кристаллический белый порошок без запаха с очень плохой растворимостью в воде. Миорелаксант может быть получен двумя способами и доступен в препаратах Лиорезал®, Лебик® и различных дженериках.

При более легкой форме заболевания его принимают внутрь в форме таблеток (10 или 25 мг). Однако, если есть, например, тяжелый рассеянный склероз, врач вводит активный ингредиент в спинномозговую жидкость (интратекально). Он используется только перорально у детей и подростков до 18 лет. Соответствующих исследований по интратекальному применению у этой группы пациентов на сегодняшний день не существует. Эта лекарственная форма также не применяется, если у пациента ограничены рефлексы и замедлена циркуляция церебральной и спинномозговой жидкости.

Фармакологический эффект

Постоянная передача нервных сигналов другим нервным клеткам и оттуда к мышечным клеткам приводит к постоянному напряжению мышц, что в конечном итоге приводит к мышечным спазмам. Одной из возможных причин чрезмерного использования скелетных мышц является отсутствие контроля сигналов со стороны головного и / или спинного мозга.

Баклофен использует свою химическую структуру, которая похожа на гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), блокируя передачу нервных сигналов между нервными клетками спинного мозга. Таким образом они не могут добраться даже до мышц. Благодаря миорелаксирующему эффекту он также снижает активность мозга. У пациентов, принимающих баклофен, также нарушается произвольная мышечная активность.

Баклофен изменяет уровень ферментов печени в крови, поэтому результаты анализов могут быть искажены. Поэтому обязательно, чтобы пациент проинформировал лечащего врача о том, что ему прописывают баклофен. Если людям с заболеваниями печени необходимо использовать препарат, их показатели печени необходимо регулярно проверять. У диабетиков следует чаще проверять уровень сахара в крови. Пациентам, которым приходится принимать препараты с баклофеном, следует воздерживаться от управления автомобилем или использования инструментов и механизмов, поскольку действующее вещество ухудшает способность реагировать.

Медицинское применение и использование

Было показано, что баклофен чрезвычайно эффективен при лечении людей с рассеянным склерозом, травмами спинного мозга, расстройствами центральной нервной системы, полиомиелитом (церебральным параличом), цереброваскулярными расстройствами и мышечными спазмами, вызванными неправильной передачей сигнала из спинного и / или головного мозга.

Пациентам с рассеянным склерозом, которые страдают от сильных болезненных спазмов, врач вводит его интратекально, чтобы избежать серьезных побочных эффектов перорального приема: при пероральном приеме баклофен должен потребляться в очень высокой дозе, поскольку в противном случае активный ингредиент поступит туда в слишком низкой концентрации. где он должен делать свою работу. Пациентам с рассеянным склерозом вводят катетер для спинного мозга с помпой с компьютерным управлением, с помощью которой баклофен непрерывно вводится в организм в гораздо меньшей дозе, чем при пероральном приеме. Депо насоса можно пополнять через кожу при необходимости.

Активный ингредиент воздействует на рефлекторные дуги спинного мозга, имитируя спазмолитическое действие рецепторов ГАМК на клетки Реншоу.

При пероральном применении баклофен становится неэффективным самое позднее через 4 часа. Организм выводит его в основном в неизмененном виде с мочой. Как показывает клиническое исследование 1990-х годов, у людей с алкогольной зависимостью, которые также страдают депрессией и / или тревожными расстройствами, как антагонист рецепторов ГАМК, алкоголь, по-видимому, борется с желанием, которого так опасаются наркоманы, т. , Он имеет такую ​​же высокую эффективность, как, например, диазепам, но без таких вредных побочных эффектов, как этот. Дальнейшие клинические исследования и инновационные методы визуализации подтверждают эффективность баклофена у алкоголиков.

В отличие от Франции, где препарат был одобрен для этого применения в течение нескольких лет, в Германии он может использоваться только не по назначению. Баклофен также был эффективен при лечении депрессии и тревоги в исследованиях на животных.

Риски и побочные эффекты

При приеме баклофена очень часто возникают утомляемость, сонливость, сонливость и тошнота. Депрессия, кошмары, а у пожилых людей также спутанность сознания, головная боль, тремор, неустойчивая походка, головокружение, нарушения сна, помутнение зрения и другие нарушения зрения, снижение функции сердца, низкое кровяное давление, рвота, диарея, запор, сильное мочеиспускание, сыпь, мышечная слабость и потливость. ,

Средство нельзя применять при гиперчувствительности к действующему веществу, тяжелом поражении почек, болезни Паркинсона, заболеваниях мозга, вызванных травмой и ревматизме. Баклофен следует назначать беременным женщинам перорально только после тщательной оценки риска и пользы, поскольку активный ингредиент может проникать через плаценту. Его также можно найти в грудном молоке кормящих женщин. Хотя баклофен еще не причинил вреда младенцам, препарат лучше всего использовать в низких дозах, если вообще применять.

Препараты баклофена принимают постепенно перед прекращением приема, чтобы избежать таких негативных эффектов, как спутанность сознания, бред, судороги и трудности с концентрацией внимания. Баклофен усиливает действие антигипертензивных средств, других миорелаксантов, психотропных препаратов, болеутоляющих средств и некоторых антидепрессантов. Одновременный прием средств, содержащих дофамин, может привести к бреду. Во избежание непредвиденных рисков ни при каких обстоятельствах нельзя употреблять алкоголь.