Сульфаметоксазолу

Сульфаметоксазолу это антибиотик. Вещество происходит из группы сульфаниламидов. Сульфаметоксазол подавляет синтез фолиевой кислоты бактериями и, таким образом, оказывает бактериостатическое действие. Он используется в фиксированной комбинации с триметопримом под названием котримоксазол.

Что такое сульфаметоксазол?

Сульфаметоксазол - это вещество, относящееся к группе сульфаниламидов. Он используется в качестве антибиотика и одобрен в фиксированной комбинации с триметопримом для лечения бактериальных инфекций мочевыводящих путей и дыхательных путей.

Эта фиксированная комбинация двух препаратов находится в соотношении 5: 1 и известна под названием ко-тримоксазол. Особые показания - инфекции, вызываемые Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакологический эффект

Как и все вещества из группы сульфаниламидов, сульфаметоксазол является синтетическим веществом. Действие сульфаниламидов основано на том, что они препятствуют выработке бактериями фолиевой кислоты. Фолиевая кислота важна для производства нуклеотидов. В результате бактерии не могут размножаться, поскольку невозможно скопировать их генетический материал без фолиевой кислоты. Сульфаниламиды обладают бактериостатическим действием, потому что они не убивают бактерии, но препятствуют их размножению.

В частности, сульфаметоксазол является конкурентным антагонистом дигидроптероатсинтазы. Аминобензойная кислота (ПАБК) является естественным субстратом для этого фермента. Ферментативная реакция, которая ингибируется сульфаметоксазолом, является важным этапом синтеза бактериальной фолиевой кислоты. Следовательно, это невозможно синтезировать, а это означает, что ДНК бактерий не может быть скопирована, поскольку для репликации ДНК требуется фолиевая кислота.

Это подавление не имеет значения для людей, поскольку они не синтезируют фолиевую кислоту сами, а поглощают ее с пищей. Период полувыведения сульфаметоксазола из плазмы составляет от девяти до одиннадцати часов.

Медицинское применение и использование

В фиксированной комбинации с триметопримом сульфаметоксазол используется под названием котримоксазол. Ко-тримоксазол показан при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (за исключением стрептококковой ангины), инфекциях почек и нижних мочевыводящих путей, инфекциях мужских и женских половых органов и инфекциях желудочно-кишечного тракта.

Он также одобрен для лечения бруцеллеза, нокардиоза, неискренней грибковой мицетомы и южноамериканского бластомикоза. Соответственно, помимо своего антибактериального действия, котримоксазол также эффективен против некоторых грибков.

Лечение ко-тримоксазолом также возможно в качестве терапевтической попытки на начальной стадии гранулематоза с полиангиитом. Однако в этом показании механизм действия неизвестен. Как уже упоминалось, еще одно специальное показание - пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Профиль безопасности фиксированной комбинации сульфаметоксазола с триметопримом считается хорошим, и поэтому ее использование безвредно. Побочные эффекты, которые можно отнести к сульфаметоксазолу, - это в основном проблемы с кожей, особенно экзема.

Помимо неблагоприятного воздействия на кожу сульфаметоксазол также может вызывать лейкопению, анемию, тромбоцитопению, атаксию, судороги, психозы, депрессию, тошноту, рвоту, потерю аппетита и диарею.

В дополнение к нежелательным эффектам, вызываемым сульфаметоксазолом, могут возникать побочные эффекты, которые могут быть связаны с триметопримом. К ним относятся проблемы с желудочно-кишечным трактом, кожные реакции, асептический менингит, повышение уровня трансаминаз, билирубина, креатина и мочевины, небольшие изменения в анализе крови и лихорадка. При длительном применении может нарушиться образование спермы.

В сочетании с триметопримом сульфаметоксазол приводит к удлинению интервала QT. Поэтому ко-тримоксазол не следует применять одновременно с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, и не следует применять при синдроме удлиненного интервала QT.

Кроме того, котримоксазол нельзя применять в случае известной гиперчувствительности к одному из двух активных ингредиентов, в случае мультиформной экссудативной эритемы, при существующих изменениях в составе крови, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при тяжелой почечной недостаточности, при тяжелом поражении печени, при порфирии, а также при недоношенных и недоношенных новорожденных. ,

При легких заболеваниях почек и печени, а также заболеваниях щитовидной железы и у новорожденных в возрасте до 5 недель котримоксазол следует применять с особой осторожностью и контролем.

Сульфаметоксазол усиливает антикоагулянтный эффект 4-гидроксикумаринов и снижает уровень сахара в крови сульфонилмочевины. В случае котримоксазола следует отметить, что триметоприм усиливает действие фенитоина, сердечных гликозидов и прокаинамида. Кроме того, можно влиять на концентрацию метотрексата в плазме и гормонов в противозачаточных таблетках.