Наркотик Изотретиноин является важным средством от угревой сыпи, используется как внутренне, так и наружно.
Что такое изотретиноин?
Изотретиноин тоже 13-цис-ретиноевая кислота называется. Имеется в виду цис-изомер третиноина. Активный ингредиент - один из неароматических ретиноидов. Как позиционный изомер ретиноевой кислоты изотретиноин участвует в метаболизме витамина А.
Изотретиноин был впервые одобрен в Соединенных Штатах Америки в 1982 году. В то время уже могли быть продемонстрированы тератогенные эффекты этого вещества. Говорят, что изотретиноин имеет более сильный тератрогенный эффект, чем талидомид, что делает его сомнительным из-за препарата Контерган и спровоцировало скандал с Контерганом. Многие дети беременных женщин, принимавших Контерган, родились с уродствами. По этой причине нельзя использовать изотретиноин во время беременности. Фармацевтическая компания Roche выпустила активный ингредиент для лечения тяжелых угрей под названием Accutane® в 1980-х годах.
Фармакологический эффект
Изотретиноин - один из ретиноидов, которые являются естественными производными витамина А и широко распространены в организме человека. Они заставляют клетки расти быстрее.
Если человек страдает акне, повышенная активность кожных сальных желез вызывает закупорку пор, что, в свою очередь, вызывает их воспаление. Заметно это по гнойным пустулам и прыщикам. Однако, если организм получает дополнительные ретиноиды за счет использования изотретиноина, они связываются с соответствующими рецепторами, что приводит к усиленному росту клеток в верхних слоях кожи. Следствием этого является разрыхление рогового слоя кожи. Это облегчает отшелушивание эпидермиса. При этом нарушаются сальные железы, благодаря чему уменьшается закупорка пор.
Точный механизм действия изотретиноина еще полностью не определен. Однако очевидно, что подавление выработки кожного сала и уменьшение его размера приводит к улучшению симптомов акне. Кроме того, изотретиноин обладает противовоспалительным действием. Это очищает кожу изнутри, что можно отличить по более тонкому цвету лица с меньшим количеством загрязнений.
Если изотретиноин используется перорально, только около 25 процентов активного ингредиента попадает в кровь из кишечника. Вещество расщепляется в печени. Изотретиноин выводится из организма с калом и мочой. В случае наружного применения это приводит к локальному эффекту изотретиноина. Кровью всасывается лишь небольшое количество, поэтому риск побочных эффектов значительно ниже.
Медицинское применение и использование
Изотретиноин применяется для лечения акне легкой и средней степени тяжести, которое является воспалительным или невоспалительным. В зависимости от степени тяжести кожного заболевания средство вводят внутрь или наружно. Если течение акне особенно выражено, изотретиноин также можно принимать в таблетированной форме.
Если, с другой стороны, акне легкие или умеренные, изотретиноин используется в виде геля или крема. Обычно пациент наносит средство тонким слоем на пораженный участок кожи один или два раза в день. Если течение тяжелое, принимают внутрь мягкие капсулы, суточная доза которых составляет от 0,5 до 1,0 миллиграмма на килограмм массы тела. Рекомендуется принимать изотретиноин во время еды, так как тогда он лучше переносится. Изотретиноин продается только в аптеке по рецепту врача.
Риски и побочные эффекты
Использование изотретиноина может быть связано с нежелательными побочными эффектами, что особенно актуально для внутреннего применения. Около 10 процентов всех пациентов страдают от побочных эффектов. К ним относятся воспаленные или сухие губы, раздражение глаз, воспаление конъюнктивы, сухость кожи, сыпь, зуд, избыток или недостаток тромбоцитов, анемия (анемия), мышечные боли, проблемы с суставами, нарушения липидного обмена, воспаление носа и горла, носовые кровотечения, головные боли. а также кровь в моче.
Боль в спине не редкость у пациентов подросткового возраста. Редко возникают реакции гиперчувствительности, выпадение волос или аллергия.
Некоторые побочные эффекты зависят от дозировки изотретиноина. При уменьшении дозы или прекращении терапии побочные эффекты в большинстве случаев также исчезают. При наружном применении могут возникнуть такие побочные эффекты, как раздражение кожи, жжение, зуд, покраснение, осветление кожи и чувствительность к свету. Обычно также существует повышенный риск солнечных ожогов. В отдельных случаях использование изотретиноина приводит к сонливости и куриной слепоте, что может ухудшить способность управлять автомобилем.
Ни при каких обстоятельствах нельзя использовать изотретиноин во время беременности и кормления грудью. Причина этого - значительное деформирующее действие препарата. Еще одно возможное противопоказание - повышенная чувствительность к изотретиноину. Поскольку активный ингредиент вместе с солнечным светом способствует перерождению клеток кожи в рак кожи, следует избегать воздействия ультрафиолета.
Следует избегать внутреннего применения при высоких концентрациях витамина А в организме, нарушениях липидного обмена, связанных с повышенным уровнем липидов в крови, и нарушениях функции печени. Например, во время лечения изотретиноином пациент может не сдавать кровь, чтобы защитить беременных женщин от крови, содержащей изотретиноин.
Следует также обратить внимание на взаимодействия, которые могут возникнуть в результате приема изотретиноина одновременно с другими лекарственными средствами. Например, существует риск повышения мозгового давления при применении таких антибиотиков, как тетрациклины. Кроме того, изотретиноин нельзя назначать одновременно с другими препаратами витамина А, иначе существует риск передозировки.
