Лопинавир

В Лопинавир это препарат, который используется при лечении ВИЧ-инфекций и действует как ингибитор протеазы. Ингибитор протеазы ВИЧ используется в сочетании с продуктом ритонавир от AbbVie и известен на рынке под торговым наименованием Kaletra®. Препарат получил одобрение ответственной комиссии ЕС в 2001 году.

Что такое лопинавир?

Лопинавир действует как ингибитор протеазы и используется для лечения ВИЧ-инфекции. Препарат подходит как взрослым, так и детям от двух лет и старше. Обычная комбинация активных ингредиентов под названием Калетра® одобрена для взрослых и детей. Клинические исследования и тесты показали, что лопинавир более эффективен, чем сопоставимые активные ингредиенты.

Препарат лопинавир выпускается как в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, так и в виде сиропа. В случае сиропа это фиксированная комбинация с веществом ритонавир. Это было одобрено в Швейцарии в 2000 году. С химической точки зрения Лопинавир представляет собой белый или желтовато-белый порошок. Этот порошок плохо растворяется в воде.

Фармакологический эффект

Лопинавир - это ингибитор протеазы ВИЧ, который снижает дальнейшую переработку белков-предшественников вируса, которые вновь образуются вирусом ВИЧ, в полностью функциональные ферменты и структурные белки. Благодаря такому механизму действия препарат подавляет размножение вируса HI.

Благодаря системе цитохрома P450 вещество лопинавир метаболизируется организмом человека за относительно короткое время. Если лопинавир вводится отдельно, потенциальная концентрация препарата в плазме крови будет слишком низкой для терапевтического эффекта. По этой причине это вещество обычно используется в фиксированной комбинации с ритонавиром.

Ритонавир - это лекарство, которое принадлежит к той же группе, что и лопинавир. В этом соединении ритонавир играет роль второго ингибитора протеазы, который предотвращает механизм распада лопинавира или монооксигеназ цитохрома P450. Это делает возможным присутствие в организме более высокой концентрации лопинавира, что достаточно для эффективного снижения протеаз ВИЧ.

Одно из преимуществ этой стратегии заключается в резком снижении дозы для соответствующего пациента, так что необходимо употреблять значительно меньше таблеток.

В основном, лопинавир быстро разрушается системой цитохрома в печени. Это распад активного ингредиента в печени значительно замедляется дополнительным введением ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира. Это позволяет лопинавиру действовать дольше.

Большая часть активного ингредиента связывается с белками крови. Кроме того, также возможна комбинация с так называемыми нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Лопинавир связывается с вирусной протеазой ВИЧ. Это важно для размножения и распространения вируса. Препарат подавляет вирусные ферменты, так что воспроизводство нарушается. В результате вирусная нагрузка на организм больного резко падает.

Медицинское применение и использование

Активный ингредиент лопинавир используется для лечения инфекций, вызванных вирусом ВИЧ-1, в составе комбинированной антиретровирусной терапии. Лопинавир - это противовирусное средство, которое относится к категории так называемых ингибиторов протеазы ВИЧ и останавливает размножение вируса ВИЧ.

Соответствующие эффекты являются результатом того факта, что лопинавир снижает вирусную протеазу. Это приобретает особое значение и функцию в созревании и размножении вируса.

Как правило, препарат принимают 1-2 раза в сутки. Препарат обычно вводят в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, которые принимают во время еды или без нее. Сироп следует принимать во время еды.

Риски и побочные эффекты

При приеме лопинавира возможны многочисленные нежелательные побочные эффекты. Наиболее частые побочные эффекты включают боль в животе, диарею, рвоту, тошноту и общее чувство слабости. Кроме того, часто наблюдается потливость, сыпь, головные боли и бессонница.

В некоторых случаях также наблюдаются ненормальный стул, метеоризм и другие желудочно-кишечные расстройства. Иногда анализы крови показывают повышенный уровень триглицеридов и холестерина. Кроме того, возможны аллергии и реакции со стороны центральной нервной системы.

Пациенты, страдающие сердечной аритмией, структурным заболеванием сердца или сердцем с плохим питанием, особенно подвержены риску при приеме лопинавира.

Также возможно взаимодействие с другими веществами и лекарствами. Снижение активности ферментов в печени увеличивает не только концентрацию ингибиторов протеазы в крови, но и концентрацию лекарств, которые расщепляются таким же образом. К ним относятся, например, антиаритмические средства, бензодиазепины или алкалоиды спорыньи.