Антагонист серотонина

Антагонисты серотонина являются препаратами, которые блокируют рецепторы серотонина и, таким образом, ослабляют или полностью отменяют действие серотонина. В зависимости от аффинности рецептора отдельные антагонисты серотонина оказывают разное действие.

Что такое антагонист серотонина?

Благодаря своим химическим свойствам антагонисты серотонина могут связываться с клеточными рецепторами, которые на самом деле предназначены для нейромедиатора или гормона серотонина. Антагонисты серотонина также называют Агонисты серотонина назначенный.

Отдельные агонисты реагируют избирательно. Они связываются только с определенными рецепторами. Поскольку существует 14 типов рецепторов серотонина, существует столько же групп антагонистов серотонина. Эффект отличается от группы к группе. Например, лекарства используются для лечения мигрени или тревожных расстройств.

Некоторые антагонисты серотонина также являются противорвотными средствами. Они эффективны против тошноты и рвоты. Другие представители агонистов являются психоделическими и употребляются как курящие наркотики.

Фармакологический эффект

Антагонисты серотонина могут связываться с рецепторами серотонина в организме. Тканевый гормон серотонин опосредует свои физиологические и патологические эффекты через рецепторы серотонина.

Серотонин, помимо прочего, встречается в нервной системе кишечника, в сердечно-сосудистой системе, в крови и в центральной нервной системе. Вещество оказывает на организм множество различных эффектов. Он обеспечивает сокращение и расслабление гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов, влияет на свертываемость крови и выполняет различные сенсорные и моторные функции в желудочно-кишечном тракте.

Как и сам серотонин, рецепторы преимущественно находятся в центральной нервной системе, сердечно-сосудистой системе, крови и желудочно-кишечном тракте. В организме человека существует 14 различных типов рецепторов серотонина. Они объединены в 7 групп и называются рецепторами от 5-HT1 до 5-HT7. В зависимости от химической структуры антагонисты серотонина связываются с одной или другой группой рецепторов. Связываясь, они блокируют рецептор, так что серотонин больше не может присоединяться к этому рецептору. Это подавляет действие серотонина.

Медицинское применение и использование

Антагонисты рецепторов 5-HT3, такие как доласетрон, ондансетрон или трописетрон, блокируют центр рвоты. Рецепторы 5-HT3 встречаются исключительно на центральных и периферических нейронах. Помимо прочего, они отвечают за запуск рвотного рефлекса. Антагонисты серотонина из этой группы активных ингредиентов используются для лечения рвоты, вызванной цитостатиками. Тошнота и рвота - одни из наиболее частых побочных эффектов химиотерапии цитостатиками. Если тошнота и рвота вызваны раздражением блуждающего нерва, приемом опиоидов или заболеваниями внутреннего уха, антагонисты серотонина, однако, малоэффективны.

Антагонисты 5-HT2 используются для лечения депрессии. Типичные препараты из этой группы - пизотифен, кетансерин или тразодон. Метизергид также является одним из антагонистов 5-HT2. Препарат больше не одобрен из-за тяжелых побочных эффектов. Подавление рецепторов 5HT2a оказывает анксиолитическое действие. Эти препараты также блокируют пресинаптические ауторецепторы 5-HT1. Это, в свою очередь, приводит к увеличению выброса серотонина в синаптическую щель. Недостаток серотонина в синаптической щели проявляется в отсутствии драйва и подавленном настроении. Таким образом, показаниями для применения антагонистов 5-HT2 являются депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство, панические атаки, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и пограничные синдромы.

Антагонисты 5-HT1 серотонина используются в терапии мигрени. Эти антагонисты серотонина включают различные триптаны, такие как суматриптан, ризатриптан или наратриптан. Блокируя рецептор, лекарства вызывают снижение высвобождения воспалительных пептидов. В то же время они предотвращают сужение кровеносных сосудов головного мозга.

Антагонисты серотонина группы 5-HT1 также используются при лечении СДВГ. Метилфенидаты, такие как Риталин®, подлежат регулированию в отношении наркотиков. Различные психоделические активные вещества, такие как псилоцибин, эргин или мескалин, блокируют рецепторы 5-HT2.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Побочные эффекты отдельных антагонистов серотонина могут быть самыми разными. Есть препараты, которые переносятся очень хорошо. Другие препараты вызывают настолько серьезные побочные эффекты, что их пришлось снять с продажи.

Типичные побочные реакции на лекарства включают головную боль, утомляемость и головокружение. Часто наблюдаются нарушения работы желудочно-кишечного тракта. К ним относятся диарея и запор. Некоторые пациенты также жалуются на бессонницу. Также могут возникать гриппоподобные симптомы. При длительном применении показатели печени в крови могут увеличиваться.

Некоторые антагонисты серотонина вызывают сильное ослабление. Пациенты чувствуют усталость и сонливость. Чувства можно воспринимать только приглушенными. В некоторых случаях у людей повышается аппетит. Другими возможными побочными эффектами антагонистов серотонина являются нарушения зрения, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, сердечная аритмия или головокружение. Антагонисты серотонина не должны использоваться при известных нарушениях кишечной деятельности. Другими противопоказаниями являются известная гиперчувствительность к препаратам и беременность.