фибраты являются карбоновыми кислотами и относятся к органическим соединениям. На рынке известны различные представители, такие как клофибрат, гемфиброзил и этофибрат. Фибраты связываются с определенными рецепторами клеточных органелл и, таким образом, вызывают снижение уровня липидов в крови. Следовательно, они используются для лечения нарушений липидов, таких как высокий уровень холестерина или триглицеридов. Фибраты не следует назначать при известных заболеваниях печени. Препарат может вызывать такие побочные эффекты, как тошнота, газы, рвота, боль в животе и головная боль.
Что такое фибраты?
Фибраты и фиброевые кислоты относятся к группе карбоновых кислот. Эти кислоты несут по крайней мере одну карбоксильную группу и относятся к химическому классу органических соединений. Это означает, что их молекулярные соединения содержат воду и углерод.
Фибраты продаются под различными торговыми названиями. К представителям этой группы относятся фенофибрат, клофибрат, безафибрат, этофибрат и гемфиброзил.
Фармакологическое действие на организм и органы
Фибриновая кислота, фибраты и их производные ускоряют расщепление жирных кислот в пероксисоме. Пероксисомы - это клеточные органеллы, обнаруженные у эукариот. Они окружены клеточной мембраной и являются одним из аппаратов детоксикации в организме человека.
Фибраты связываются с так называемыми рецепторами, активируемыми пролифератором пероксисом. Эти рецепторы для краткости называются PPAR. Они лежат в клетках и могут активироваться как физиологическими, так и фармакологическими лигандами. Затем они служат фактором транскрипции и регулируют экспрессию различных генов.
Когда фибраты связываются с PPAR, размер рецептора определяется, а затем он связывается с дезоксирибонуклеиновой кислотой, или сокращенно ДНК. В результате происходит повышенное расщепление холестерина ЛПНП.
Это может снизить уровень ЛПНП, «плохого» холестерина, на десять-двадцать процентов. В то же время это способствует увеличению «хорошего» холестерина, сокращенно ЛПВП, на пять-десять процентов. Кроме того, уровень триглицеридов можно снизить на двадцать - сорок процентов.
В то же время фибрат способствует секреции двух ферментов. В результате с желчью выделяется больше холестерина. Это приводит к несколько повышенному риску развития желчных камней, содержащих холестрол.
Медицинское применение и использование для лечения и профилактики
Фибраты используются в медицине для лечения чрезмерно высокого уровня липидов в крови. Липиды крови - это разные липиды крови. Помимо холестерина, к ним относятся триглицериды и жирорастворимые витамины. Фибраты используются для лечения различных нарушений уровня липидов, тогда как так называемые статины почти исключительно используются для лечения гиперхолестеринемии.
Помимо нарушений уровня липидов в крови, так называемая гипертриглицеридемия - это заболевание, которое лечится фибратами. Основная цель лечения фибратами - профилактика атеросклероза. Атеросклероз - это кальцификация кровеносных сосудов, которая может привести к фатальным вторичным заболеваниям, таким как инсульт или сердечный приступ.
Противопоказания для этих препаратов включают заболевания печени, желчного пузыря и известную чувствительность кожи к свету. Кроме того, препарат не следует лечить диализным пациентам и пациентам с аллергией на фибриновую кислоту.
Прием и дозировка препарата должны подбираться индивидуально с учетом пациента и степени тяжести заболевания.Фибраты обычно не назначают в качестве монотерапии. На повышение уровня липидов в крови также могут положительно повлиять адекватные упражнения и диетические вмешательства. Таким образом, препарат обычно входит в состав многоколоночной терапии.
Беременным и кормящим женщинам перед применением обязательно следует проконсультироваться с врачом. Что касается дозировки у детей, то пока нет значимых цифр.
Фибраты обычно необходимо вводить в течение более длительного периода времени. Пациенты должны принимать лекарство регулярно и действовать в соответствии с указаниями лечащего врача. Если вы подозреваете, что дозировка слишком мала или слишком сильна, следует немедленно связаться с врачом. Кроме того, необходимо регулярно проверять уровень липидов в крови, чтобы проверять эффективность терапии и при необходимости изменять ее.
Риски и побочные эффекты
Прием фибратов может привести к рискам и побочным эффектам. Однако при правильном применении большинство перечисленных побочных эффектов носят временный характер. Не всегда необходимо прекращать прием лекарства при появлении нежелательных побочных эффектов, и никогда не следует делать это самостоятельно, а всегда после консультации с лечащим врачом.
Общие отрицательные эффекты включают боль в животе, газы, запор, потерю аппетита, тошноту, головокружение, сыпь, головную боль, усталость, диарею и диспепсию. Для последнего характерно нарушение пищеварения в верхней части живота. Для него характерно недомогание, жжение в желудке и раннее чувство сытости.
Фибраты редко могут привести к мышечным заболеваниям. В отдельных случаях прием внутрь может привести к нарушению функции печени. Так называемый рабдомиолиз может возникать очень редко. Это приводит к опасному для жизни растворению поперечно-полосатых скелетных мышц. Симптомы этого заболевания включают лихорадку, рвоту, мышечную слабость, мышечные боли и острую почечную недостаточность.
Как упоминалось в предыдущем абзаце, фибраты могут увеличить риск развития желчных камней, содержащих холестерин. Возможны взаимодействия с другими лекарствами, такими как антидиабетические препараты или антикоагулянты. Поэтому при назначении с препаратом важно спросить о применении других препаратов.