Midodrine

Midodrine, известный под торговым названием Gutron®, используется в качестве лекарства для лечения ортостатической гипотензии (низкого кровяного давления). Это так называемое пролекарство, продукт распада которого (дезглимидодрин) является действующим активным ингредиентом.

Что такое мидодрин?

Midodrine После использования превращается в дезглимидодрин с выведением глицина, который затем действует как прямой симпатомиметик. И мидодрин, и продукт распада десглимидрин имеют ту же базовую структуру, что и нейротрансмиттеры адреналин и норадреналин, и, таким образом, выполняют те же функции.

Мидодрин химически находится в форме гидрохлорида. Это белый кристаллический порошок без запаха с горьким вкусом, легко растворимый в воде, но мало растворимый в спирте. При необходимости его дают в виде таблеток. После приема внутрь быстро всасывается в организме и метаболизируется до активного вещества в течение 120 минут с выведением глицина.

Выведение в основном происходит через почки (с мочой) и завершается на 90 процентов через 24 часа. Период полувыведения мидодрина из плазмы составляет примерно 15 минут, а дезглимидодрина - примерно 5-6 часов.

Фармакологический эффект

Метаболит дезглимидодрин является агонистом альфа-адренорецепторов. Эти рецепторы обычно активируются сигнальными веществами адреналином и норадреналином. В большом количестве они обнаруживаются в нервной системе, слюнных железах, сердечно-сосудистой системе, мочеполовых путях и печени.

Десглимидодрин как прямой симпатомиметик стимулирует эти рецепторы, такие как нейромедиаторы адреналин и норадреналин. Там Midodrine и его метаболит дезглимидодрин растворим в воде, но не растворим в липидах, возбуждаются только периферические альфа-рецепторы. Это вызывает увеличение сосудистого сопротивления и тонуса емкостных сосудов, в результате чего кровеносные сосуды сужаются, что приводит к повышению кровяного давления.

Из-за сужения артериальных и венозных сосудов (сужение сосудов) это влияет как на систолическое, так и на диастолическое артериальное давление. Кроме того, мидодрин также стимулирует альфа-рецепторы в урогенитальном тракте, в результате чего поток мочи задерживается за счет повышения тонуса на выходе из мочевого пузыря. Сокращение бронхиальных мышц происходит только при дозах выше 1 мг / кг.

Медицинское применение и использование

Midodrine в основном используется против пониженного кровяного давления, которое возникает в результате ортостатической дисрегуляции или приема антидепрессантов и нейролептиков.

В частности, это означает его использование против падения артериального давления при смене положения и при нейрогенной ортостатической гипотензии. Следует, однако, отметить, что все остальные меры должны быть сначала исчерпаны, пока не будет определено, что лечение основного заболевания не устранило симптомы.

В первую очередь следует избегать низкого кровяного давления с помощью диеты с высоким содержанием соли, избегания обильных приемов пищи, увеличения потребления жидкости и определенных мер, таких как медленный подъем или ношение компрессионных чулок.

Отказ от лекарств, понижающих артериальное давление, также может быть лучшим средством. Лечение мидодрином следует рассматривать только в том случае, если эти меры оказались безуспешными. В этом контексте также следует упомянуть, что, хотя низкое кровяное давление может снизить качество жизни, оно редко приводит как следствие к серьезным повреждениям организма.

Основное заболевание может быть опасным, но в любом случае необходимо сначала устранить причину. Мидодрин повышает низкое артериальное давление, не влияя на основное заболевание. В исключительных случаях препарат также одобрен для дополнительной терапии при стрессовом недержании мочи.

Риски и побочные эффекты

Midodrine противопоказан при сердечно-сосудистых заболеваниях, гипертиреозе, задержке мочеиспускания из-за увеличения простаты, а также при дисфункции почек и диабете.

Конечно, его нельзя использовать, если вы гиперчувствительны к действующему веществу. Общие побочные эффекты при использовании Мидодрина включают покалывание, мурашки по коже, зуд или ощущение холода на коже. Это также может привести к медленному пульсу, сердцебиению, сердечным аритмиям, повышению артериального давления в положении лежа и задержке опорожнения мочевого пузыря. Реже встречаются проблемы с пищеварением, возбужденное состояние, возбудимость, раздражительность и головные боли.

Если вы испытываете сильное сердцебиение или резкое замедление пульса, лечение мидодрином следует прекратить. Затем следует рассмотреть альтернативное лечение. Следует избегать использования в сочетании с различными лекарствами, такими как бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, противоаллергические, противовоспалительные средства или атропин, поскольку это может привести к нежелательным побочным эффектам.