безафибратом

безафибратом принадлежит к группе фибратов. Безафибрат является гиполипидемическим препаратом и, помимо статинов и никотиновой кислоты, является важным терапевтическим средством для лечения, в частности, высокого уровня триглицеридов, но также, в некоторых случаях, высокого уровня холестерина.

Что такое безафибрат?

Безафибрат (химическое название: 2- (4- {2 - [(4-хлорбензоил) амино] этил} фенокси) -2-метилпропионовая кислота), подобно клофибрату или фенофибрату, является производным фибратов. Фибраты - это лекарства, которые используются для лечения повышенного содержания липидов в крови (гиперлипидемии). Безафибрат в основном используется для снижения слишком высокого уровня триглицеридов.

Однако эффект снижения уровня холестерина в крови выражен слабо, поэтому снижение уровня холестерина в первую очередь обеспечивается лекарственной группой статинов. Снижение холестерина с помощью безафибрата составляет всего примерно от 10 до 25 процентов, наибольший эффект, соответственно, больше при снижении уровня триглицеридов (примерно от 20 до 40 процентов).

Повышенный уровень триглицеридов - серьезная проблема, поскольку их трудно лечить и они могут вызвать серьезные сердечно-сосудистые заболевания. Последствия повышенного уровня жиров в плазме крови варьируются от атеросклероза до сердечных приступов и инсультов.

Статины предпочтительнее, потому что они могут значительно снизить уровень липидов и, таким образом, также снизить риск вторичных заболеваний. Кроме того, фибраты рассматриваются только как второй вариант и используются, когда терапия статинами не работает, они не переносятся или когда повышены только те триглицериды, снижение которых является основным эффектом безафибрата.

Безафибрат выпускается в виде таблеток или капсул, которые содержат белый нерастворимый кристаллический порошок. Безафибрат расщепляется, выводя его с мочой после того, как он расщепляется на клофибриновую кислоту. У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует соответственно корректировать.

Фармакологическое действие на организм и органы

Снижение концентрации триглицеридов - основной эффект безафибрата и других фибратов. Однако как это достигается, еще не совсем понятно. Тем не менее вполне вероятно, что безафибрат управляет так называемым PPARα или рецептором, активируемым пролифератором пероксисом. Некоторые исследования показывают, что он также активирует PPARγ и PPARδ. PPARα - это белок, который связывается с ДНК и изменяет там молекулярные процессы, важные для метаболизма липидов. Например, он вызывает повышенное снижение ЛПНП на 10-25 процентов. Этот холестерин называют плохим, потому что он откладывается в стенках сосудов и вызывает там воспалительную реакцию. Результат - атеросклероз.

Кроме того, безафибрат вызывает повышение уровня ЛПВП, который также известен как хороший холестерин. Он описывается как хороший, потому что он помогает собирать холестерин, который накапливается повсюду, и транспортировать его в печень, где он затем выводится. В печени безафибрат также снижает высвобождение ЛПОНП, которые также содержат холестерин, но в основном триглицериды.

Другой эффект заключается в том, что безафибрат активирует липопротеинлипазу, фермент, разрушающий триглицериды. Безафибрат вызывает противовоспалительный процесс на стенках сосудов. Безафибрат также действует на желчный пузырь, где он увеличивает литогенность желчи, а это означает, что увеличивается риск развития желчных камней.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Безафибрат применяется при повышении уровня триглицеридов в плазме. С одной стороны, повышенный уровень липидов в крови может быть врожденным, а фермент, необходимый для расщепления триглицеридов, обычно является дефектным. Это состояние также известно как первичная семейная гипертриглицеридемия. С другой стороны, может возникнуть повышенный уровень липидов в крови (вторичная гипертриглицеридемия). Последнее имеет разные причины. Повышенный уровень триглицеридов может быть вызван тем, что врач прописывает препараты, повышающие липиды крови (например, бета-блокаторы, глюкокортикоиды, гормоны). Но неправильная диета с высоким содержанием жиров также может привести к увеличению триглицеридов.

Диабет, связанный с нарушением обмена веществ, также может отрицательно влиять на липиды крови. Метаболический синдром (квартет: непереносимость глюкозы, артериальная гипертензия, нарушение липидного обмена и ожирение) также является возможным применением безафибрата.

Период полувыведения безафибрата составляет 2 часа, и его принимают в форме таблеток или капсул по 200 мг трижды в день.

Риски и побочные эффекты

У безафибрата много нежелательных эффектов. К неспецифическим эффектам относятся отек, проблемы с дыханием и образование крапивы, что можно объяснить аллергической реакцией организма на безафибрат.

К другим побочным эффектам относятся лихорадка, ощущение гриппа, а также нетипичные эффекты, такие как головная боль, головокружение, изменения сознания, проблемы с эрекцией и боли в теле. Кроме того, есть эффекты на желудочно-кишечный тракт, такие как тошнота, рвота и диарея, а также резкое увеличение веса. Также часто встречается потеря аппетита.

Разрушение мышц или рабдомиолиз при применении безафибрата наблюдаются редко. Пациенты страдают от болей, судорог и мышечной слабости. Нарушение мышечной массы также может быть вызвано статинами, поэтому их не следует назначать в сочетании с безафибратом. Изменение показателей крови также является редко наблюдаемым побочным эффектом. Безафибрат также увеличивает литогенность желчи, что увеличивает риск развития желчных камней. Пациентам с заболеваниями печени или желчного пузыря, почечной недостаточностью, беременным женщинам и кормящим матерям не следует принимать безафибрат.